| 公开(公告)号 | CN1835743A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023552.9 |
| 申请日期 | 2004.08.16 |
| 专利名称 | 用于治疗代谢紊乱的化合物 |
| 主分类号 | A61K31/19(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/19(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;C07C323/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.20 US 60/496,533 |
| 申请(专利权)人 | 维尔斯达医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 沙林·夏尔马;里德·W·冯博斯特尔;科尔文·L·霍奇 |
| 地址 | 美国马里兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-16 PCT/US2004/026561 |
| 进入国家日期 | 2006.02.17 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种生物活性剂，所述活性剂是由下式I表示的化合物： 其中： n是1或2； m是0或1； q是0或1； t是0或1； R5是具有1至3个碳原子的烷基； R9是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基； A是不具有取代基的苯基或被选自以下的1个或2个基团取代的苯基：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基；或者 A为具有3至6个环碳原子的环烷基，其中，该环烷基不具有取代基或其中的1个或2个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者 A为具有1个或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，所述环杂原子选自N、S和O，该杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价键合； 并且X是-CH2-，Q是-OR1，R1是甲基或乙基；或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-，其中R12和R13各自独立地为氢或甲基，Q是OR1，R1是氢或具有1至7个碳原子的烷基；或者X是-CH2CH2-，Q是NR10R11，其中R10和R11中的一个是氢、具有1至3个碳原子的烷基、或羟基，另一个是氢； 或者，当R1是氢时，所述的生物活性剂是式I的化合物的药学可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂。式I所示的化合物中，n是1或2；m是0或1；q是0或1；t是0或1；R5是具有1至3个碳原子的烷基；R9是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基；A是不具有取代基的苯基或被选自以下的1个或2个基团取代的苯基：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基；或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基，其中，该环烷基不具有取代基或其中的1个或2个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A为具有1个或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，所述环杂原子选自N、S和O，该杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价键合；并且X是-CH2-，Q是-OR1，R1是甲基或乙基；或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-，其中R12和R13各自独立地为氢或甲基，Q是OR1，R1是氢或具有1至7个碳原子的烷基；或者X是-CH2CH2-，Q是NR10R11，其中R10和R11中的一个是氢、具有1至3个碳原子的烷基或羟基，另一个是氢。或者，当R1是氢时，所述的生物活性剂可以是式I的化合物的药学可接受的盐：∴ |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/018628 英 |
