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新的N-取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其作为药物的用途及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 赞塔里斯有限公司/M·格拉驰;T·舒斯特;P·施密特;S·巴斯尼尔;E·甘瑟尔
公开(公告)号 CN1839129A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200480024083.2  
申请日期 2004.07.09  
专利名称 新的N-取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其作为药物的用途及其制备方法  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.25 DE 10334040.8  
申请(专利权)人 赞塔里斯有限公司  
发明(设计)人 M·格拉驰;T·舒斯特;P·施密特;S·巴斯尼尔;E·甘瑟尔  
地址 德国美因河畔法兰克福  
颁证日  
国际申请 2004-07-09 PCT/EP2004/007573  
进入国家日期 2006.02.21  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 吴亦华  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式I的N-取代的吲哚基-3-乙醛酰胺或其药学上可耐受的盐, 其中 R1,R3-R6: -为氢, -未取代或取代的烷基, -未取代或取代的环烷基, -未取代或取代的芳基, -未取代或取代的杂芳基, -未取代或取代的烷基芳基, -未取代或取代的烷基杂芳基, -氨基,单烷基氨基,二烷基氨基, -卤素, 一被一个或多个氟原子取代的烷基,优选三氟甲基, -氰基,直链或支链氰基烷基, -烷基羰基, -羧基,烷氧基羰基,羧基烷基或烷氧基羰基烷基, -烷氧基, -芳基烷氧基,优选苄氧基, -烷氧基羰基氨基,烷氧基羰基氨基烷基, R2: -为未取代或取代的烷基, -未取代或取代的烷基芳基, -未取代或取代的烷基杂芳基, R7:-为式-SO2-X1的砜,其中X1为N(烷基)2、羟基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的烷基环烷基、未取代或取代的烷基杂环基、未取代或取代的烷基芳基、未取代或取代的烷基杂芳基; -C(O)-X2,其中X2为未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的烷基芳基和未取代或取代的烷基杂芳基, -C(O)O-X3,其中X3为未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的烷基环烷基、未取代或取代的烷基杂环基、和未取代或取代的烷基杂芳基, -C(O)NX4X5,其中X4和X5彼此独立地为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的烷基环烷基,未取代或取代的烷基杂环基,未取代或取代的烷基芳基,未取代或取代的烷基杂芳基, 或X4和X5一起为环烷基或环杂烷基, -C(S)NX6X7,其中X6和X7彼此独立地为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的烷基环烷基、未取代或取代的烷基杂环基、未取代或取代的烷基芳基、未取代或取代的烷基杂芳基, 或X6和X7一起为环烷基或环杂烷基, X:为O、S或偕氢和羟基, Y:为O、S 和 HET:为一或多个杂原子,选自含N、O和S的饱和、不饱和或芳族(C2-C14)-杂环,其与酰胺的氮直接连接或经(C1-C6)L烷基桥连接,而且烷基可以被取代或未取代和一个或二个芳基或环烷基可以与杂环稠合,其中在所有情况中烷基可以为分支的或未分支的、饱和或不饱和的且其中杂环基、芳基或环烷基可以为未取代或取代的。  
摘要 本发明涉及新的通式(I)的N取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其产品和作为药物的用途,尤其是治疗肿瘤。  
国际公布 2005-02-17 WO2005/014542 德  
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