公开(公告)号 | CN1839120A |
公开(公告)日 | 2006.09.27 |
申请(专利)号 | CN200480023726.1 |
申请日期 | 2004.08.18 |
专利名称 | 顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法 |
主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2003.8.18 JP 207718/2003 |
申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
发明(设计)人 | 富泽一雪;龙田大;吉田知典;横尾千寻 |
地址 | 日本东京都 |
颁证日 | |
国际申请 | 2004-08-18 PCT/JP2004/011827 |
进入国家日期 | 2006.02.20 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 孙秀武;邹雪梅 |
国省代码 | 日本;JP |
主权项 | 式[II]所表示的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法, [化2] 式中,R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基,其特征在于:在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[I]所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应, [化1] 式中,R1和R2表示与前述相同的意义。 |
摘要 | 本发明提供顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,该方法是在安全性高、更缓和的条件下,工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[1][化1](式中R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基。)所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应。 |
国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016880 日 |