| 公开(公告)号 | CN1837169A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610065730.5 |
| 申请日期 | 2006.03.14 |
| 专利名称 | 一类能够抑制锌离子金属蛋白酶的化合物 |
| 主分类号 | C07C39/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07C39/10(2006.01)I;C07C69/84(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07H13/08(2006.01)I;C07H19/01(2006.01)I;C07H17/07(2006.01)I;C07C243/24(2006.01)I;C07C49/825(2006.01)I;C07C50/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/19(20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 房学迅 |
| 发明(设计)人 | 房学迅;姬海涛;金峰海;柳 森;牛凤兰;史秀娟;王会铃;桑清湘;曹 强;李 惟;王玉宏 |
| 地址 | 130021吉林省长春市朝阳区永昌胡同27-1,305号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京双收知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵天真;吴忠仁 |
| 国省代码 | 吉林;22 |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制锌离子金属蛋白酶的药物中的应用，所述式I化合物是 其中R1，R2和R3独立的是氢原子，取代或未取代的C1-C18烷基，被一个或几个不连续O原子间隔的取代或未取代的C2-C18烷基，或被-CO-、-COO-、-OCO-、-OCOO-、-CO-N(4)-、-N(R4)-CO-、-N(R4)-CO-N(R4)-、-[N(R4)]2-CO-、-N(R4)-COO-间隔的取代或未取代的C2-C18烷基，取代基独立的选自-OR5、-OCO-R5、-COO-R5、-N(R4)-R5、-N(R4)-CO-R5和-CO-N(R4)-R5；C2-C12链烯基或被一个或几个不连续O原子间隔的C2-C12链烯基；取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的杂芳基，取代基独立的选自羟基、卤素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的杂芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的杂芳基氧基；-CO-OR4或-CO-N(R4)2；或者R1和R2，或R2和R3共同形成取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的杂芳基，取代基独立的选自羟基、卤素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的杂芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的杂芳基氧基；R4和R5相互独立的是氢，C1-C18烷基，被一个或几个不连续O原子间隔的C2-C18烷基，C3-C12环烷基，C2-C18链烯基，取代或未取代的C6-C20的芳基，或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的杂芳基，取代基独立的选自羟基、卤素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的杂芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的杂芳基氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了1，2，3-三羟基苯及其衍生物或其药学上可接受的盐用于对锌离子金属蛋白酶的抑制作用(式I)。这些化合物被用来作为锌离子金属蛋白酶(例如，MT1-MMP，明胶酶A，B和胶原酶，matrilysins，金属弹性蛋白酶，stromelysin-1)的有效的选择性抑制剂。这些抑制剂可以被用来调节基质金属蛋白酶(MMPs)、ADAMs、ADAM-TS参与的许多生理及病理过程，例如血管新生，伤口愈合，器官移植，对受精过程和再生能力的控制，骨的重建，疼痛等；可以用来治疗癌症，心血管疾病，关节炎，牙周疾病，多发性硬化症，炎症，子宫内膜异位症，角膜溃疡，细菌性脑膜炎，糖尿病综合症，肾病，神经退行性疾病，AIDS，疱疹，过敏症，子宫内膜异位症，骨质疏松，哮喘等。另外，这些抑制剂还可以用于抗衰老；抗菌；作为细胞外基质/胶原产物、化妆品、美容产品的工业生产的添加剂。这些抑制剂可以用在人，动物以及其他生物体上。 |
| 国际公布 |
