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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂

医药数据库中心 药学论坛 济南康泉医药科技有限公司/王明华
公开(公告)号 CN1850036A  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200610200477.X  
申请日期 2006.05.22  
专利名称 一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂  
主分类号 A61K9/08(2006.01)I  
分类号 A61K9/08(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南康泉医药科技有限公司  
发明(设计)人 王明华  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂,其特征在于该缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 喹诺酮类抗生素 1-70% 缓释辅料 30-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 喹诺酮类抗生素选自帕珠沙星、环丙沙星、克林沙星、氟罗沙星、西洛沙星、左氧沙星、依诺沙星、格雷沙星、托舒沙星、氨氟沙星、洛美沙星、R-洛美沙星、普瑞沙星、奥比霉素、普卢利沙星、奥拉沙星、卡屈沙星、阿拉曲沙星、加替沙星莫西沙星、吉米沙星、西他沙星、尼罗沙星、诺氟沙星、达诺沙星、恩氟沙星、二氟沙星、麻保沙星、沛马沙星、沙氟沙星、依巴沙星、芦氟沙星、妥舒沙星、培氟沙星或司氟沙星及其盐或酯中的一种或其组合。 缓释辅料的粘度范围IV(dl/g)为0.1~0.8,选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶;或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。  
摘要 一种含喹诺酮类抗生素缓释剂为缓释注射剂或缓释植入剂,注射剂由缓释微球和溶媒组成,缓释微球含缓释辅料和抗生素,溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒,黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时);缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等;缓释植入剂由缓释微球或经熔融等方法制备。该剂在局部放置或注射能将药物于病灶处缓慢释药10天左右,在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、肠杆菌属、结核杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染,特别是局部病灶如慢性骨髓炎、重症褥疮、顽固性皮肤溃疡、糖尿病足、股骨头坏死和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。  
国际公布  
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