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抗癌药奥沙利铂的一种新合成工艺

医药数据库中心 药学论坛 昆明贵研药业有限公司/何键;刘伟平;李永年;侯树谦;普绍平;刘祝东
公开(公告)号 CN1837223A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200610010829.5  
申请日期 2006.04.18  
专利名称 抗癌药奥沙利铂的一种新合成工艺  
主分类号 C07F15/00(2006.01)I  
分类号 C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 昆明贵研药业有限公司  
发明(设计)人 何 键;刘伟平;李永年;侯树谦;普绍平;刘祝东  
地址 650221云南省昆明市二环北路核箐  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 昆明正原专利代理有限责任公司  
代理人 赛晓刚  
国省代码 云南;53  
主权项 一种合成奥沙利铂的新工艺,其特征是在于:先将四氯合亚铂酸盐M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺环己烷反应,生成二氯·反式-1R,2R-二胺环己烷合铂(II),然后与乙二酸盐反应得目标化合物奥沙利铂,涉及的化学反应和路线为: M2PtCl4+DACH→cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2] cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2]+M2C2O4→cis-[Pt(II)(DACH)·C2O4] 奥沙利铂 M=K,Na,LiDACH=反式-1R,2R-二胺环己烷  
摘要 本发明涉及一种合成铂类抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin))的新工艺。工艺过程为:将四氯合亚铂酸盐M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺环己烷反应,生成二氯·反式-1R,2R-二胺环己烷合铂(II),然后与乙二酸盐反应得目标化合物奥沙利铂。该工艺具有合成路线短、不引入对人体有害的重金属Ag和Hg、含铂废料回收简单并且回收率高的优点,可规模化生产,为生产奥沙利铂制剂提供高纯度的原料药。  
国际公布  
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