| 公开(公告)号 | CN1867331A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480026811.3 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 作为TNF-α调节剂的沙利度胺类似物 |
| 主分类号 | A61K31/454(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/454(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D211/88(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.17 US 60/504,724 |
| 申请(专利权)人 | 美国政府健康及人类服务部 |
| 发明(设计)人 | 奈杰尔·H·格雷格;哈罗德·霍洛韦;阿诺德·布罗西;朱晓翔;托尼·乔达诺;于乾升;威廉·D·菲格 |
| 地址 | 美国马里兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030506 |
| 进入国家日期 | 2006.03.17 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或其立体异构体或其可药用的盐，该化合物具有下式： 其中X和Y独立地为CH2、氧或硫，如果R1不包括硫原子，则X和Y中的至少一个为硫；R2-R5各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素、硝基、或连接形成五元或六元的未取代或取代的脂族环、芳族环或杂环；R1为未取代或取代的脂族或芳族杂环、未取代或取代的环烯环、或 其中W和Z各自独立地为氧或硫，R6和R7各自独立地为羟基、烷氧基或取代的烷氧基，R8-R12各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R13和R14各自独立地为氢、烷基或取代的烷基；R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；或者该化合物具有下式： 其中T和V独立地为氧或硫，R21-R25独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基，例如氢、低级烷基、酰氧基、卤素、羟基、氨基或硝基，例如氢、酰氧基或羟基；R26为或 R13和R14各自独立地为氢、烷基或取代的烷基；R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；或者该化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z各自独立地为氧或硫；R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R27-R33各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基，例如氢、低级烷基、酰氧基、卤素、羟基、氨基或硝基，例如氢、酰氧基或羟基；R34为氢、烷基或取代的烷基；或者该化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z独立地为氧或硫，R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R34和R35为烷基或取代的烷基，R36-R39各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；或该化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z各自独立地为氧或硫；R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R40-R45各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；或者该化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z独立地为氧或硫，R13和R14各自独立地为氢、烷基或取代的烷基；R2-R5、R15和R16各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；或者该化合物具有下式： 其中X、Y和Z各自独立地为氧或硫，R20为氢、羟基、烷基或取代的烷基；R2-R5和R15-R18各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R34为烷基或取代的烷基；或者该化合物具有下式： 其中X和Y独立地为氧或硫，R2、R4和R5各自独立地为氢、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、卤素或硝基；R1为未取代或取 |
| 摘要 | 本发明公开了能调节肿瘤坏死因子α(TNF-α)活性和血管生成的沙利度胺类似物。在特别公开的实施方案中，沙利度胺类似物为等排的含硫类似物。本发明还公开了用该类似物治疗患者的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028436 英 |
