| 公开(公告)号 | CN1867554A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480029755.9 |
| 申请日期 | 2004.08.02 |
| 专利名称 | 具有邻-取代的苯基的哌嗪及其作为GLYT1抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D295/192(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/192(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.11 EP 03017614.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔德尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-02 PCT/EP2004/008633 |
| 进入国家日期 | 2006.04.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 如下通式的化合物及其药学上可接受的酸加成盐： 其中： Ar为未被取代或取代的芳基或含有1、2或3个氮原子的6-元杂芳基，其中芳基和杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、被羟基取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C1-C6)-烷氧基、被卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9、SO2R10、-C(CH3)＝NOR7，或被含有1-4个选自N和O的杂原子的任选被(C1-C6)-烷基取代的5-元芳族杂环取代； R1为氢或(C1-C6)-烷基； R2为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、被羟基取代的(C1-C6)-烷基、任选被(C1-C6)-烷氧基或被卤素取代的(CH2)n-(C3-C7)-环烷基，或为CH(CH3)-(C3-C7)-环烷基、(CH2)n+1-C(O)-R9、(CH2)n+1-CN、双环[2.2.1]庚基、(CH2)n+1-O-(C1-C6)-烷基、(CH2)n-杂环烷基、(CH2)n-芳基或(CH2)n-5或6-元含有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子的杂芳基，其中芳基、杂环烷基和杂芳基未被取代或被一个或多个选自羟基、卤素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基的取代基取代； R3、R4和R6彼此独立地为氢、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或O-(C3-C6)-环烷基； R5为NO2、CN、C(O)R9或SO2R10； R7和R8彼此独立地为氢或(C1-C6)-烷基； R9为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10为任选被卤素取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-环烷基、(CH2)n-(C3-C6)-烷氧基、(CH2)n-杂环烷基或NR7R8； n为0、1或2； 条件是以下除外： 1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-(3-氯苯基)-哌嗪； 1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-(4-氟苯基)-哌嗪； 1-[5-(氨基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]-哌嗪； 4-(3-氨基-4-硝基苯基)-1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-哌嗪； 1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪； 4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-2-甲基-1-(4-硝基苯基)-哌嗪； 1-(2-氯-4-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪； 1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-4-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪； 1-(4-氯-2-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪；和4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-1-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1中所述。这些化合物可以用于基于甘氨酸摄取抑制剂治疗疾病，如精神病、疼痛、记忆和学习中的神经变性机能异常、精神分裂症、痴呆和其中认知过程受损的其它疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014563 英 |
