公开(公告)号 | CN1865272A |
公开(公告)日 | 2006.11.22 |
申请(专利)号 | CN200610034564.2 |
申请日期 | 2006.03.27 |
专利名称 | 氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法 |
主分类号 | C07H15/18(2006.01)I |
分类号 | C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 梅县梅雁螺旋藻养殖有限公司 |
发明(设计)人 | 曲淑媛;王成祥;张 红;江东灵;王秀珍 |
地址 | 514759广东省梅县雁洋镇 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 广东;44 |
主权项 | 一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法,其特征在于: ①将0.5~50克1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2)和0.5~30克联笨乙酸溶于20~1000毫升的二氯甲烷中,于0~40℃加入溶有0.2~25克二环己基碳二亚胺的2~250毫升二氯甲烷的溶液中,保温搅拌2~24小时,有白色固体析出,抽滤,收集滤液,旋转蒸发,得白色固体物; ②用硅胶柱层析,洗脱剂为氯仿-甲醇容积比10~500∶1,得到1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D葡萄糖(3)。 |
摘要 | 本发明涉及一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法。本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐(1)为原料,制成中间体1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2),再与联苯乙酸在N,N′-二环己基碳二亚胺活化脱水剂作用下,形成酰胺键,得到化合物:1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(3);(3)在甲醇钠作用下脱掉乙酰基,得化合物:2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(4)。以期合成出即可内服又可外用,在药性上具有相加或相乘作用的两种新的前药化合物(3)和(4)。通过1HNMR、13CNMR测定所得化合物结构已确认,是新的前药化合物。 |
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