| 公开(公告)号 | CN1886384A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034810.3 |
| 申请日期 | 2004.11.24 |
| 专利名称 | 喹唑酮化合物作为抗癌药剂 |
| 主分类号 | C07D239/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.25 US 60/525,059 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | 王为波;L·M·拉格尼顿;R·N·康斯坦丁;M·C·德赛 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-24 PCT/US2004/039448 |
| 进入国家日期 | 2006.05.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物： 或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、或前药，其中X是O或S； R1选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， (8)取代或未取代的烷基磺酰基，和 (9)取代或未取代的芳基磺酰基； R2选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基，和 (4)取代或未取代的炔基； R3选自 (1)CO2R10， (2)COR10， (3)CONR11R12， (4)S(O)mR13和 (5)SO2NR14R15；或 R2、R3和它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或杂环； 在R4和R5一起形成5-12元杂环的条件下，R3是CONR11R12或R2、R3和它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或杂环； R4选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， R5选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烷氧基， (4)取代或未取代的芳基， (5)取代或未取代的杂芳基， (6)取代或未取代的杂环基， (7)COR17， (8)CO2R18， (9)CONR19R20，和 (10)SO2R21；或 R4、R5和它们连接的氮原子一起形成杂芳基环或杂环，其中，所述杂芳基环含有一个或两个环杂原子，其中所述杂环含有一个或两个环杂原子，并且其中，所述杂芳基环或所述杂环任选地被以下基团取代：卤素、烷基、羟基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、芳基烷基、杂环、氨基羰基、羰基氨基、烷基羰基、烷基羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、碳环、或杂芳基烷基；在R4、R5和它们所连接的氮原子一起形成5元杂环的条件下，该杂环不是2，4-二氧代-3-唑烷基环、2，5-二氧代-1-咪唑烷基环或2，4，5-三氧代-1-咪唑烷基环； R6、R7、R8和R9各自独立选自 (1)氢， (2)卤素， (3)羟基， (4)硝基， (5)氨基， (6)氰基， (7)烷氧基， (8)烷硫基， (9)亚甲二氧基， (10)卤代烷氧基， (11)CO2R10， (12)COR10， (13)OR10， (14)CONR11R12， (15)取代或未取代的烷基， (16)取代或未取代的芳基， (17)取代或未取代的杂芳基， (18)取代或未取代的烷基氨基， (19)取代或未取代的二烷基氨基， (20)取代或未取代的烷基磺酰基， (21)取代或未取代的芳基磺酰基， (22)取代或未取代的烷基羧基， (23)取代或未取代的酰胺基， (24)取代或未取代的羧基氨基， (25)取代或未取代的氨基羧基， (26)取代或未取代的氨基羰基，和 (27)取代或未取代的烷基亚磺酰氨基； R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20和R21各自独立选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， R11和R12、R14和R15或R19和R20一起形成3-7元碳环或杂环；和 m＝0、1或2。 |
| 摘要 | 喹唑酮化合物，其药学上可接受的盐，其前药，含有药学上可接受的载体和一种或多种喹唑酮衍生物的组合物，单用或与至少一种其它治疗性药剂联用。单用喹唑酮化合物或与至少一种其它治疗性药剂联用作为KSP抑制剂以预防或治疗增殖性疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051922 英 |
