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一种复方抗癌缓释剂

医药数据库中心 药学论坛 济南帅华医药科技有限公司/孔庆霞
公开(公告)号 CN1887266A  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN200610200732.0  
申请日期 2006.07.25  
专利名称 一种复方抗癌缓释剂  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/664(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南帅华医药科技有限公司  
发明(设计)人 孔庆霞  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种含复方抗癌缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为苯达莫司汀、福莫司汀、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀或雷莫司汀与细胞毒药物药物的组合; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物; 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种复方抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为苯达莫司汀和细胞毒药物;细胞毒药物选自抗紫杉烷、烷化剂、拓扑酶抑制剂和/或植物生物碱等;缓释辅料为聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置,在降低药物的全身反应的同时还能选择性地提高并维持局部浓度达约30-50天左右,因此,除单独应用于肿瘤治疗,还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。  
国际公布  
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