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含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂

医药数据库中心 药学论坛 济南帅华医药科技有限公司/孔庆伦
公开(公告)号 CN1887261A  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN200610200727.X  
申请日期 2006.07.25  
专利名称 含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南帅华医药科技有限公司  
发明(设计)人 孔庆伦  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂为抗癌缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 生物有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为苯达莫司汀与选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的苯达莫司汀增效剂的组合; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种复方抗癌缓释注射剂为缓释注射剂,由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为苯达莫司汀与选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的苯达莫司汀增效剂的组合;缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇或聚乙二醇或端羧基聚乳酸与聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、EVAc之一或其组合;助悬剂的黏度为80cp-3000cp。缓释微球还可制成缓释植入剂,缓释注射剂和缓释植入剂肿瘤内或瘤周注射或放置局部释药长达30-40天,单独应用能有效抑制肿瘤生长,与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。  
国际公布  
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