| 公开(公告)号 | CN1894250A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480031455.4 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 取代的8-杂芳基黄嘌呤 |
| 主分类号 | C07D473/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/06(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D473/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.25 US 60/497,875 |
| 申请(专利权)人 | 腺苷治疗有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | G·王;J·M·里格尔;R·D·汤普森 |
| 地址 | 美国弗吉尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/US2004/027133 |
| 进入国家日期 | 2006.04.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R为氢、(C1-C5)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C5)烯基或(C3-C5)炔基； R1和R2独立为氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)烯基、(C3-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C8)烷基、(C4-C10)杂环基、(C4-C10)杂环基(C1-C8)烷基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C8)烷基、(C5-C10)杂芳基或(C5-C10)杂芳基(C1-C8)烷基； X为具有1个氮原子并任选被1个、2个或3个非过氧氧基(-O-)、硫基(-S-)、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-S(O)2-)或胺-N(R9)-间隔的5-10元杂芳基环； Z为-OR3、-SR3、卤素、-S(O)m-NR4R5、-NR4R5或(C4-C10)杂环基，其中所述杂环基任选被1个、2个、3个或4个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-ORa、-SRa、(C1-C8)烷基、(C6-C10)芳基、-O(C6-C10)芳基、羟基(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NRbRc、-C(O)Ra、-COORa和-C(O)NRbRc； 每一个Z1独立为(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、-OR6、-SR6、卤素、R6O(C1-C8)烷基、R7R8N(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NR7R8、R7R8N(C 1-C8)烷基、-C(O)R6、-COOR6和-C(O)NR7R8； R3为(C1-C8)烷基、(C3-C8)烯基、(C3-C8)炔基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C8)烷基、(C5-C10)杂芳基、(C5-C10)杂芳基(C1-C8)烷基、-C(O)R6或-C(O)NR7R8； R4和R5独立为氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)烯基、(C3-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C8)烷基、(C6-C18)多环烷基、(C6-C18)多环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)杂环基、(C3-C10)杂环基(C1-C8)烷基、-NR7R8、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C8)烷基、(C5-C10)杂芳基、(C5-C10)杂芳基(C1-C8)烷基、-(C2-C4-Y)q-(CH2)2-4-X1、-C(O)R6、-CO2R6、-C(O)NR7R8或-S(O)2-NR7R8；或R4和R5与其连接的原子一起形成具有3个、4个、5个、6个、7个或8个环原子并且环中任选包含1个、2个、3个或4个选自非过氧氧基(-O-)、硫基(-S-)、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-S(O)2-)和胺-N(R9)-的杂原子的饱和或部分不饱和的单环、双环或芳环，其中所述环任选被1个、2个、3个或4个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-ORa、-SRa、(C6-C10)芳基、-O(C6-C10)芳基、羟基(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NRbRc、-C(O)Ra、-COORa和-C(O)NRbRc； X1为-OR6、-C(O)R6、-CO2R6或-NR7R8；和Y为氧基(-O-)、硫基(-S-)、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-S(O)2-)和胺-N(R9)-； 其中R1、R2、R3、R4和R5基团的烷基、烯基、环烷基、炔基、芳基、杂环基或杂芳基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-ORa、-SRa、(C6-C10)芳基、-O(C6-C10)芳基、羟基(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NRbRc、-C(O)Rd、-COORa和-C(O)NRbRc； 其中R6为氢、(C1-C8)烷基、RaO(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C10)杂环基、(C3-C10)杂环基(C1-C8)烷基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C8)烷基、(C4-C10)杂芳基、(C4-C10)杂芳基(C1-C8)烷基；其中所述杂环基、杂芳基或芳基任选被1个、2个、3个或4个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-ORa、-SRa、(C6-C10)芳基、-O(C6-C10)芳基、羟基(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NRbRc、-C(O)Ra、-COORa和-C(O)NRbRc； 其中R7、R8和R9独立为氢、(C1-C8)烷基、RaO(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C3-C10)杂环基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C8)烷基、(C4-C10)杂芳基、-COORa、-C(O)Ra或-C(O)NRbRc，其中所述杂环基、杂芳基或芳基任选被1个、2个、3个或4个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、-ORa、-SRa、(C6-C10)芳基、-O(C6-C10)芳基、羟基(C1-C8)烷基、RbRcN(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、-NRbRc、-C(O)Ra、-COORa和-C(O)NRbRc；或R7和R8与其连接的原子一起形成具有3个、4个、5个、6个、7个或8个环原子的饱和或部分不饱和的单环、双环或芳环，任选该环具有4-8个环原子并且任选环中包含1个、2个、3个或4个选自非过氧氧基(-O-)、硫基(-S-)、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-S(O)2-)或胺-N(Rb)-的杂原子； Ra为氢或(C1-C6)烷基；Rb和Rc各自独立为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷硫基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-C6)烷基；或Rb和Rc与其连接的氮一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、氮杂基、二氮杂基、吗啉基或硫代吗啉基环；和 其中n为0、1、2、3、4、5、6、7或8；m为1或2；和q为1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明提供了为A2B腺苷受体(AR)的选择性拮抗剂的化合物和药物组合物。这些化合物和组合物可用作药物。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021548 英 |
