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磺酰胺化合物在治疗糖尿病和/或肥胖中的应用

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/S·L·布德哈伯莱恩;L·K·布克特
公开(公告)号 CN1901893A  
公开(公告)日 2007.01.24  
申请(专利)号 CN200480039410.1  
申请日期 2004.10.28  
专利名称 磺酰胺化合物在治疗糖尿病和/或肥胖中的应用  
主分类号 A61K31/18(2006.01)I  
分类号 A61K31/18(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.29 GB 0325192.3  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 S·L·布德哈伯莱恩;L·K·布克特  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-10-28 PCT/GB2004/004582  
进入国家日期 2006.06.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 健;李炳爱  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物在制备用于治疗糖尿病和/或肥胖的药物中的应用:其中 X和Y独立地选自:氧、硫和(-CRaRb-)n;其中: n是1-4的整数,且 Ra和Rb分别独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、C1-6链烷酰氧基、C3-12环烷基和任选取代的苯基,或者Ra和Rb一起形成C5-12螺环烷基或羰基; 条件是X和Y当中至少有一个是(-CRaRb-)n,进一步的条件是,当X和Y都是(-CRaRb-)n,并且Ra和Rb是氢,且n是1时,则R1和R3都是芳基; R2是氢、C1-8烷基或苄基; R1和R3独立地选自 (a)苯基或苯氧基,其中所述苯基或苯氧基任选被1-5个独立地选自下列的取代基取代:苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、羟基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羧基、C1-4烷氧基羰基和-(CH2)pNR4R5,其中p是0或1,并且R4和R5独立地选自氢和C1-4烷基; (b)萘-1-基或萘-2-基,其中所述萘基任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、羟基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羧基、C1-4烷氧基羰基和-(CH2)pNR4R5,其中p、R4和R5如上所定义; (c)芳基C1-6烷基; (d)C1-20烷基或C1-20链烯基;和 (e)金刚烷基或C3-12环烷基。  
摘要 式(I)化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物作为DGAT抑制剂以及在制备用于治疗II型糖尿病和/或肥胖的药物中的应用,其中X和Y独立地选自:氧、硫和(-CRaRb-)n;其中:n是1-4的整数,且Ra和Rb分别独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、C1-6链烷酰氧基、C3-12环烷基和任选取代的苯基,或者Ra和Rb一起形成C5-12螺环烷基或羰基;R1和R3独立地选自(a)任选取代的苯基或苯氧基;(b)任选取代的萘-1-基或萘-2-基;(c)芳基C1-6烷基;(d)C1-20烷基或C1-20链烯基;和(e)金刚烷基或C3-12环烷基,R2是氢、C1-8烷基或苄基。  
国际公布 2005-05-19 WO2005/044250 英  
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