| 公开(公告)号 | CN1906199A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480041015.7 |
| 申请日期 | 2004.11.04 |
| 专利名称 | 哌嗪基-二羰基二氮杂吲哚抗病毒剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.26 US 60/525,624 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·A·本德;杨 忠;约翰·F·本道;尼古拉斯·A·米恩韦尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-04 PCT/US2004/037213 |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物，包括其医药上可接受的盐， 其中： Q选自 T为-C(O)-或-CH(CN)-； R1为氢或甲基； R3及R5各自选自氢、卤素、氰基、硝基、COOR8、XR9及B； R2及R4各自为O，或不存在，条件为R2及R4中仅有一者为O； R6为(CH2)nH，其中n为0至1； --表示碳-碳键或不存在； -Y-选自 R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17各自为H或(C1-6)烷基；其中该(C1-6)烷基可任选被一至三个相同或相异的卤素、OH或CN所取代； R18是选自C(O)-苯基、C(O)-杂芳基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、酞嗪基、氮杂苯并呋喃基及氮杂吲哚基的基团；其中该基团任选被一至二个选自甲基、-氨基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟基甲基及卤素的取代基所取代； D选自氢、氰基、S(O)2R24、卤素、COOR20、C(O)NR21R22、苯基及杂芳基；其中该苯基或杂芳基各自任选被一至三个相同或相异的卤素或一至三个相同或相异的选自F(如下文所定义)的取代基所取代； A选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异唑或唑；其中该苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异唑或唑各自任选被一至三个相同或相异的卤素或一至三个相同或相异的选自F的取代基所取代； B选自(C 1-6)烷基、C(O)NR21R22、-C(O)CH3、-N(CH2CH2)2NC(O)吡唑基、苯基及杂芳基；其中该(C1-6)烷基、苯基及杂芳基各自任选被一至三个相同或相异的卤素或一至三个相同或相异的选自F的取代基所取代； 杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、唑基、异唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基； F选自(C1-6)烷基、(C1-6)链烯基、苯基、吡啶基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中该(C1-6)烷基或苯基各自任选经羟基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、CF3、二甲基氨基或一至三个相同或相异的卤素所取代； R8、R9及R26各自选自氢及(C1-6)烷基； X选自NR26、O及S； R20、R21、R22、R23、R24及R25各自选自氢、(C1-6)烷基、苯基及杂芳基；其中该苯基及杂芳基各自任选被一至三个相同或相异的卤素或甲基所取代；且 R27为哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。 |
| 摘要 | 本发明包括一种具有通式I的被取代哌嗪基-二羰基-二氮杂吲哚衍生物及其组合物及其用于治疗HIV感染的用途，其中：Q选自式(II)、(III)和(IV)，其可以表示键；T是-C(O)-或-CH(CN)-；且-Y-选自(V)和(VI)。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054247 英 |
