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舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型

医药数据库中心 药学论坛 美国辉瑞有限公司/玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特
公开(公告)号 CN1907268A  
公开(公告)日 2007.02.07  
申请(专利)号 CN200610099970.7  
申请日期 1998.06.15  
专利名称 舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型  
主分类号 A61K9/22(2006.01)I  
分类号 A61K9/22(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申请号 200610068115.X  
优先权 1997.7.1 US 60/051,498;1997.7.1 US 60/051,420;1997.7.1 US 60/051,414;1997.7.1 US 60/051,402  
申请(专利权)人 美国辉瑞有限公司  
发明(设计)人 玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 封新琴;巫肖南  
国省代码 美国;US  
主权项 适于对哺乳动物口服给药的缓释剂型,包括舍曲林,或其药用盐和药用载体,其以不超过0.8mgA/小时/kg的速率将舍曲林释放到使用环境中,该使用环境为哺乳动物胃肠道或为pH4.0的乙酸盐缓冲液且在NaCl中为0.075M的体外测试介质, 条件是该剂型(1)在进入该使用环境后的第一小时内将不超过含在其中的舍曲林的70%释放到所说的使用环境中,以及(2)以至少0.02mgA/小时/kg的速率释放舍曲林; 其中该剂型以骨架片剂的形式存在。  
摘要 以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期,在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐,L-乳酸盐和天冬氨酸盐,其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐,舍曲林L-乳酸盐和舍曲林L-天冬氨酸盐的方法。  
国际公布  
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