| 公开(公告)号 | CN1911234A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200610037029.2 |
| 申请日期 | 2006.08.15 |
| 专利名称 | 肿瘤细胞多药耐药逆转剂 |
| 主分类号 | A61K31/57(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/57(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 广州中医药大学热带医学研究所 |
| 发明(设计)人 | 胡英杰;沈小玲;卢鸿龙;符林春 |
| 地址 | 510405广东省广州市白云区机场路12号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州市南锋专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 阎永昌 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种甾体化合物在制备肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物中的应用，其特征在于这种甾体化合物是通光散苷元乙的衍生物，或二氢肉珊瑚苷元的衍生物或通光散苷元丙的衍生物，具有如下结构通式所示的化学结构： 式中，粗实线表示为β取代基；虚线表示为α取代基；波纹线表示既可为α取代基，又可为β取代基； 取代基A可为羟基(OH)，或酮基(＝O)，或酯基(WCOO-)，或为如下糖链之一： 3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夹竹桃吡喃糖，3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖，β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夹竹桃吡喃糖，β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖； 取代基B或D可为氢(H)，或羟基(OH)；或者，取代基B+D可为环氧基氧原子(O)； 取代基Q或R可为氢(H)，或羟基(OH)，或酯基(WCOO-)；取代基U或V可为氢(H)，或羟基(OH)，或者，取代基U+V可为酮基氧原子(O)；取代基Y可为氢(H)，或羟基(OH)； 其中，当取代基A或Q或R为酯基(A＝WCOO-，或Q＝WCOO-，或R＝WCOO-)时，其中的基团W又可为如下基团之一： 甲基，乙基，丙基，丙酸基[-(CH2)3CO2H]，丁基，1-甲基丙基，1-甲基丙烯基，苯基，对甲苯基，对羟基苯基，对甲氧基苯基，对氨基苯基，对甲基氨基苯基，对二甲基氨基苯基，苯乙烯基，对羟基苯乙烯基，对甲氧基苯乙烯基，对氨基苯乙烯基，对甲基氨基苯乙烯基，对二甲基氨基苯乙烯基； 例如，化合物通光散苷元乙(通光散苷元B，英文名tenacigenin B)：取代基A＝OH，取代基Q＝R＝H，取代基B+D＝环氧基氧原子(O)，取代基U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H； 化合物11α-O-苯甲酰基-12β-O-乙酰通光散苷元乙：取代基A＝OH，取代基Q＝苯基，R＝甲基，取代基B+D＝环氧基氧原子(O)，U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H； 化合物二氢肉珊瑚苷元：取代基A＝OH，取代基Q＝H，R＝OH，取代基B＝OH，取代基D＝OH，取代基U＝H，取代基V＝OH，取代基Y＝OH； 化合物11α-O-(2-甲基丁烯酰基)-12β-O-乙酰基通光散苷元乙3-O-[3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夹竹桃吡喃糖苷[通光藤新苷A(英文名tenacissimoside A)，又名通光散甙G(英文名tenacissoside G)]：取代基A＝3-O-甲基-6-脱氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夹竹桃吡喃糖，Q＝2-甲基丁烯酰氧基，R＝乙酰氧基，取代基B+D＝环氧基氧原子(O)，U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种肿瘤细胞多药耐药逆转剂，该逆转剂为孕甾烷衍生物，具体地，是通光散苷元乙(又名通光散苷元B，或通光散甙元B，英文名Tenacigenin B)的衍生物，以及二氢肉珊瑚苷元(又名二氢肉珊瑚甙元，英文名Dihydrosarcostin)的衍生物和通光散苷元丙(又名通光散苷元C，或通光散甙元C，英文名Tenacigenin C)的衍生物。本发明这种孕甾烷化合物具有逆转肿瘤细胞多药耐药性质的优异特性，可制成肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物。孕甾烷类MDR逆转剂药物与抗肿瘤药物或其他肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物共同使用，可以提高肿瘤化疗的效果。 |
| 国际公布 |
