公开(公告)号 | CN1915990A |
公开(公告)日 | 2007.02.21 |
申请(专利)号 | CN200610126828.7 |
申请日期 | 2006.09.06 |
专利名称 | 一种制备洛沙坦的方法 |
主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
发明(设计)人 | 王亚平;郑国君;蔡刚华;李 贺;陈必赏 |
地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法,包括将式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮化钠在催化剂作用下反应: 其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。 |
摘要 | 本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2-丁基-4-氯-5-醛基咪唑(3)经还原剂如KBH4还原后再与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应;或者先与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应,再经KBH4还原,得到2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑(5),该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料易得,反应步骤少,操作方便安全,反应收率高,而且成本低。 |
国际公布 |