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嘧啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 ASKA制药株式会社/佐藤通隆;松井照明;朝乌章;林博之;荒木诚一;玉置贤;高桥伸行;山内志真;山本淑子;山本则夫;C·小川
公开(公告)号 CN1922171A  
公开(公告)日 2007.02.28  
申请(专利)号 CN200580005603.X  
申请日期 2005.02.25  
专利名称 嘧啶衍生物  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/10(20  
分案原申请号  
优先权 2004.2.26 JP 52040/2004;2004.11.5 JP 322858/2004  
申请(专利权)人 ASKA制药株式会社  
发明(设计)人 佐藤通隆;松井照明;朝乌章;林博之;荒木诚一;玉置贤;高桥伸行;山内志真;山本淑子;山本则夫;C·小川  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2005-02-25 PCT/JP2005/003691  
进入国家日期 2006.08.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 吴 娟  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种下式(I)所示嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐: 式中, A环表示碳环基或杂环基; X1表示氢原子、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级亚烷基氨基、低级烷基、苯基低级烷基或者取代或未取代的苯基; X2表示氢原子或低级烷基; Y表示直接键合或者硫原子或氮原子; n为0或1-4的整数; Ar表示未取代或者被选自卤素原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基和苯基的取代基取代的下式的基团: 其中,Z表示碳原子、氧原子或硫原子,B表示可与上式基团的剩余部分一起形成稠合环的形成单环或多环式含氮杂环基所必要的其余部分,虚线表示其处可以存在键。  
摘要 本发明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其盐,该嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的两种作用,对IBS等疾病的治疗、处置等有效。本发明还提供IBS的治疗方法,其特征在于:通过给予对5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗剂,或者同时、依次或间隔给予5-HT1A激活剂和5-HT3拮抗剂,使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在机体内同时协同作用。所述式(I)中,A环表示碳环基或杂环基;X1表示氢原子、低级烷基、氨基等;X2表示氢原子或低级烷基;Y表示直接键合或者硫原子或氮原子;n为0-4的整数;Ar为下式的基团。  
国际公布 2005-09-09 WO2005/082887 日  
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