| 公开(公告)号 | CN1927172A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200610200994.7 |
| 申请日期 | 2006.10.16 |
| 专利名称 | 含四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌缓释剂 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南帅华医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孔庆忠;孙 娟;陈 颖 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含四唑紫罗兰和其增效剂的抗癌缓释剂，其特征在于该抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微粒，由重量百分比如下的成分组成： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ (B)溶媒，分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中，有效成分可为四唑紫罗兰与选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒，助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含四唑紫罗兰和其增效剂的缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为四唑紫罗兰和选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合；缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其组合；助悬剂黏度为100cp-3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂。缓释注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置，能于局部释药达约30-50天左右，因此，除单独应用于肿瘤治疗，还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。 |
| 国际公布 |
