公开(公告)号
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CN1929836A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580007120.3
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申请日期
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2005.02.28
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专利名称
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作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚-3-基)-杂环衍生物
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主分类号
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A61K31/4245(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.5 US 60/550,563;2004.3.5 EP 04100902.8;2004.8.12 EP 04103901.7
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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J·亚当-沃勒尔;A·J·莫里森;G·维斯哈特;清位孝夫;D·R·麦克阿瑟
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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2005-02-28 PCT/EP2005/050833
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进入国家日期
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2006.09.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程 泳
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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具有通式I的(吲哚-3-基)-杂环衍生物通式I 其中 A表示5-元芳香杂环,其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR; R是氢或(C1-4)烷基;或 R在存在于X2或X3中时可以与R3一起形成5-8元环; R1是5-8元饱和的碳环,任选含有选自O和S的杂原子; R2是H、CH3或CH2-CH3;或者 R2与R7连接在一起形成6元环,该6元环任选含有选自O和S的杂原子,并且该杂原子结合至吲哚环的位置7; R3和R4独立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)环烷基,该烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或卤素任选取代;或者 R3与R4以及它们结合的N一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环,并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代;或者 R3和R5一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环,并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代;或者 R在存在于X2或X3之中时与R3形成5-8元环; R5是H或(C1-4)烷基;或者 R5与R3一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环,并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代; R5’是H或(C1-4)烷基; R6表示独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素的1-3个取代基; R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN或卤素;或者 R7与R2连接一起形成6元环,该6元环任选含有选自O和S的其它杂原子,并且该杂原子连接至吲哚环的位置7;或其药学可接受盐。
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摘要
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本发明涉及作为大麻素CB1受体的激动剂的具有通式(I)的(吲哚-3-基)-杂环衍生物,其中A表示五元芳香杂环,其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR;R是H或(C1-4)烷基;或者R在存在于X2或X3之中时可以与R3一起形成5-8元环;R1是5-8元饱和的碳环,任选含有选自O和S的杂原子;R2是H、CH3或CH2-CH3;或者R2与R7连接一起形成6元环,任选含有选自O和S的杂原子,并且该杂原子结合至吲哚环的位置7;R3和R4独立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)环烷基,该烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或卤素任选取代;或者R3与R4以及它们连接的N一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环,并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代;或者R3和R5形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环,并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代;或者当存在于X2或X3之中时R3与R形成5-8元环;R5是H或(C1-4)烷基;或者R5与R3形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环,并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代;R5’是H或(C1-4)烷基;R6表示独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素的1-3个取代基;R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素;或者R7与R2连接一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的6元环,并且该杂原子结合至吲哚环的位置7;或其药学可接受盐,其可用于治疗疼痛例如手术期间的疼痛、慢性痛、神经性疼痛、癌性疼痛和与多发性硬化相关的疼痛和痉挛状态。
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国际公布
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2005-09-29 WO2005/089754 英
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