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黄体酮受体调节剂

医药数据库中心 药学论坛 奥尔加侬股份有限公司/J·A·M·哈默斯玛;J·B·M·里温克尔
公开(公告)号 CN1934125A  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200580009612.6  
申请日期 2005.03.18  
专利名称 黄体酮受体调节剂  
主分类号 C07J43/00(2006.01)I  
分类号 C07J43/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.25 EP 04101241.0  
申请(专利权)人 奥尔加侬股份有限公司  
发明(设计)人 J·A·M·哈默斯玛;J·B·M·里温克尔  
地址 荷兰奥斯  
颁证日  
国际申请 2005-03-18 PCT/EP2005/051265  
进入国家日期 2006.09.25  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 袁志明  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 根据式I的化合物,或其药学上可接受的盐和/或水合物形式和/或前药,其中 式I X是O、NOH、NO(1-4C)烷基、NO(1-4C)酰基; A1-A5是被R1或N取代的C,条件是A1-A5中的至少一个并且不多于三个是N;或者 A1、A2和A5中的一个或两个是N,并且其它的是被R1取代的C,并且A3和A4一起代表稠合的苯并环或稠合的五-或六-元含氮芳族环,二者任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基取代; 每个R1独立地选自H、卤素、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基; R2是H、(1-4C)烷基或(1-6C)烯基,二者任选被(6-10C)芳基取代,(6-10C)芳基任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基取代;并且 R3是H或任选被一个或多个卤素取代的(1-4C)烷基;并且 R4是环丙基或环丙烯基,二者任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基取代;或者 R2与R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳环;并且 R4是环丙基或环丙烯基,二者任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基)取代;或者 R2是H或(1-4C)烷基;并且 R3与R4一起形成5-、6-或7-元饱和的或未饱和的碳环; R5是H或(1-4C)烷基。  
摘要 本发明提供根据式I的化合物,其中式(I)是O、NOH、NO(1-4C)烷基、NO(1-4C)酰基;A1-A5是被R1或N取代的C,条件是A1-A5中的至少一个并且不多于三个是N;或者A1、A2和A5中的一个或两个是N,并且其它的是被R1取代的C,并且A3和A4一起代表稠合的苯并环或稠合的五-或六-元含氮芳族环,二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基;R1是H、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基;R2是H、(1-4C)烷基或(1-6C)烯基,二者任选被(6-10)芳基取代,(6-10)芳基任选被一个或多个卤素和/或(1-4C)烷基取代;并且R3是H或任选被一个或多个卤素原子取代的(1-4C)烷基;并且R4是环丙基或环丙烯基,二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基;或者R2与R3一起形成3-、4-、5-或6-元碳环;并且R4是环丙基或环丙烯基,二者任选被一个或多个卤素和/或取代(1-4C)烷基);或者R2是H或(1-4C)烷基;并且R3与R4一起形成5-、6-或7-元饱和的或未饱和的碳环;R5是H或(1-4C)烷基;或者其药学上可接受的盐和/或水合物形式和/或前药。  
国际公布 2005-10-06 WO2005/092912 英  
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