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新的脲衍生物及其医药应用

医药数据库中心 药学论坛 神经研究公司/B·H·达尔;D·皮特斯;G·M·奥尔森;T·D·卓根森;D·B·逖米尔曼
公开(公告)号 CN1926098A  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200580006364.X  
申请日期 2005.03.16  
专利名称 新的脲衍生物及其医药应用  
主分类号 C07C275/34(2006.01)I  
分类号 C07C275/34(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.29 DK PA200400498;2004.3.31 US 60/557,698  
申请(专利权)人 神经研究公司  
发明(设计)人 B·H·达尔;D·皮特斯;G·M·奥尔森;T·D·卓根森;D·B·逖米尔曼  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 2005-03-16 PCT/EP2005/051183  
进入国家日期 2006.08.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 通式I表示的脲衍生物: 任意的其对映体或其对映体的任意混合物,或其前体药物,或药物上可接受的加成盐,其中: X表示O、S或NR″′;其中R″′表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或氰基; R′和R″彼此独立地表示氢、烷基、环烷基或环烷基烷基; R1表示氢、烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基或通式-NR″″(CO)R″″′、-NR″″(CO)Ar、-NR″″(CO)-NR″″R″″′、-NR″″(CO)NR″″′Ar、-NR″″(CO)CH=CH-R″″′、-NR″″(SO2)R″″′或-NR″″(S O2)Ar的基团;其中 R″″和″″′彼此独立地表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、苯基或苄基;且 Ar表示芳基或芳族单-或多环杂环基;或 R1表示通式-CONR″″R″″′或-SO2-NR″″R″″′的基团,其中R″″和R″″′彼此独立地表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、苯基或苄基;或 R″″和R″″′与它们所连接的氮原子一起形成杂环;或 R1表示如下通式的基团: R2表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R3表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R4表示氢、烷基、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R5表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R6表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基; R7表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基;且 R8表示氢、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、氰基、硝基或氨基。  
摘要 本发明涉及新的脲衍生物,发现它们为烟碱性乙酰胆碱受体的调节剂。本发明的化合物因其药理学特性而可以用于治疗那些与中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的各种疾病、涉及平滑肌收缩的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、涉及神经变性的疾病或障碍、涉及炎症的疾病或障碍、疼痛和因终止化学物质滥用导致的脱瘾症状。  
国际公布 2005-10-06 WO2005/092843 英  
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