| 公开(公告)号 | CN1938303A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010348.8 |
| 申请日期 | 2005.03.30 |
| 专利名称 | 用作JAK和其它蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 US 60/557,503;2004.11.5 US 60/625,599 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·萨里图罗;L·法默;R·贝蒂尔;E·哈林顿;J·格林;J·考特;J·科姆;D·劳弗;A·阿罗诺夫;H·宾奇;D·博亚尔;J-D·查里尔;S·埃弗里特;D·弗雷斯;M·莫蒂默尔;F·皮耶拉尔;D·鲁滨逊;王 坚;J·平德;王天生;A·皮尔斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-30 PCT/US2005/010846 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 或其药学可接受的盐，其中： R1是T-R′或是-Si(R′)3； R2、R3、和R4各自独立是卤素、CN、NO2、或V-R′； X1、X2和X3各自独立是N、或CH，其中CH的氢原子任选被R5取代； x是1、2、3、或4； R5的每次出现独立是卤素、CN、NO2、或U-R′，其中至少一个R5不是H； T、V、和U各自独立是价键或任选取代的C1-C6亚烷基链，其中该链至多两个亚甲基单位任选且独立被-NR′-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR′-、-NR′CO-、-NR′CO2-、-SO2NR′-、-NR′SO2-、-CONR′NR′-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′-、-NR′SO2NR′-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-、或-POR′-取代；且 R′的每次出现独立是氢或任选取代的基团，选自：C1-C6脂族基团，具有0-3个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的3-8-元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的单环，或具有0-5个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的双环系统；或R′的两次出现与和它们结合的原子共同形成具有0-4个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的任选取代的3-12元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的单环或双环，条件是： a)如果R1是取代的环戊基，x是1，X1和X3是CH，那么X2不是C-R5，其中R5是氟或OMe； b)如果R2和R3同时是H且R1和R4独立选自H或Me，x是1，X1和X3是CH，那么X2不是C-R5，其中R5是OMe、NO2、或氟； c)如果R1、R2、R3和R4同时是H，x是1，R5是-SMe，NH2或任选取代的NH-哌啶，且X1和X2是N，那么X3不是CH； d)如果R2、R3和R4同时是H，X1、X2和X3是CH，且两个R5与和它们相连的环形成稠合的任选取代的双环，那么R1不是CH2CH2N(Me)2； e)如果R2和R3同时是H，R4是NH2，且X1、X2和X3是CH，那么R1不是取代的苯基； f)如果R2、R3和R4同时是H，那么R1不是Si(R′)3；和 g)如果R1、R2和R4同时是H且(i)X2和X3是CH或CR5或(ii)X1、X2或X3中任何一个是N，那么R3不是苯基或被O-苯基或N(Me)2取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其是蛋白激酶抑制剂。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095400 英 |
