| 公开(公告)号 | CN1934103A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580006965.0 |
| 申请日期 | 2005.03.03 |
| 专利名称 | 稠杂环衍生物，包含稠杂环衍生物的药物组合物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.4 JP 61428/2004 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 伏见信彦;伊佐治正幸;藤仓秀纪 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-03 PCT/JP2005/004158 |
| 进入国家日期 | 2006.09.04 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊卫民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 如下通式(I)所代表的稠杂环衍生物(I)或其药学上可接受的盐或其前药： 其中 R1-R4独立地代表氢原子、羟基、氨基、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨甲酰基、单或二(C1-6烷基)氨基、卤代(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷基)、氰基(C1-6烷基)、羧基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、氨甲酰基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷基)、单或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷氧基)、氨甲酰基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷氧基)、单或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C3-7环烷基(C1-6烷基)、或C3-7环烷基(C1-6烷氧基)； R5和R6独立地代表氢原子、羟基、卤原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯硫基、卤代(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、卤代(C1-6烷硫基)、羟基(C1-6烷基)、羟基(C2-6烯基)、羟基(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷硫基)、羧基、羧基(C1-6烷基)、羧基(C2-6烯基)、羧基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷硫基)、C2-7烷氧羰基、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C2-6烯基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷硫基)、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-U-V-W-N(R7)-Z或任意的如下取代基(i)到(xxviii)，所述如下取代基的环上可具有选自如下取代基组α的任意1到3个基团； (i)C6-10芳基、(ii)C6-10芳基-O-、(iii)C6-10芳基-S-、(iv)C6-10芳基(C1-6烷基)、(v)C6-10芳基(C1-6烷氧基)、(vi)C6-10芳基(C1-6烷硫基)、(vii)杂芳基、(viii)杂芳基-O-、(ix)杂芳基-S-、(x)杂芳基(C1-6烷基)、(xi)杂芳基(C1-6烷氧基)、(xii)杂芳基(C1-6烷硫基)、(xiii)C3-7环烷基、(xiv)C3-7环烷基-O-、(xv)C3-7环烷基-S-、(xvi)C3-7环烷基(C1-6烷基)、(xvii)C3-7环烷基(C1-6烷氧基)、(xviii)C3-7环烷基(C1-6烷硫基)、(xix)杂环烷基、(xx)杂环烷基-O-、(xxi)杂环烷基-S-、(xxii)杂环烷基(C1-6烷基)、(xxiii)杂环烷基(C1-6烷氧基)、(xxiv)杂环烷基(C1-6烷硫基)、(xxv)芳环氨基、(xxvi)芳环氨基(C1-6烷基)、(xxvii)芳环氨基(C1-6烷氧基)、或(xxviii)芳环氨基(C1-6烷硫基)， U代表-O-、-S-或单键，条件是当U是-O-或-S-时，V和W中的至少一个不是单键； V代表可具有羟基的C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，或单键； W代表-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或单键； Z代表氢原子、C2-7烷氧羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧羰基)、甲酰基、-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD，-CSN(RC)RD，-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R7，RA，RC和RD独立地代表：氢原子，可具有选自如下取代基组β的任意1到5个基团的C1-6烷基，或可具有选自如下取代基组α的任意1到3个基团的任意如下取代基(xxix)到(xxxii)； (xxix)C6-10芳基、(xxx)杂芳基、(xxxi)C3-7环烷基、或(xxxii)杂环烷基 或者Z和R7与相邻的氮原子合起来形成脂环氨基，其可具有选自如下取代基组α的任意1到3个基团； 或者RC和RD与相邻的氮原子合起来形成脂环氨基，其可具有选自如下取代基组α的任意1到3个基团； RB代表：C2-7烷氧羰基，C1-6烷基磺酰氨基，C6-10芳基磺酰氨基，可具有选自如下取代基组β的任意1到5个基团的C1-6烷基，或可具有选自如下取代基组α的任意1到3个基团的任意如下取代基(xxxiii)到(xxxvi)； (xxxiii)C6-10芳基，(xxxiv)杂芳基，(xxxv)C3-7环烷基或(xxxvi)杂环烷基， RE，RF和RG独立地代表：氢原子、氰基、氨甲酰基、C2-7酰基、C2-7烷氧羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧羰基)、硝基、C1-6烷基磺酰基、硫酰胺基、甲脒基、或可具有选自如下取代基组β的任意1到5个基团的C1-6烷基； 或者RE和RF二者合起来形成亚乙基； 或者RF和RG与相邻的氮原子合起来形成脂环氨基，其可具有选自如下取代基组α的任意取代基； Q代表-C1-6亚烷基-、-C2-6亚烯基-、-C2-6亚炔基-，-C1-6亚烷基-O-、-C1-6亚烷基-S-，-O-C1-6亚烷基-，-S-C1-6亚烷基-，-C1-6亚烷基-O-C1-6亚烷基-，-C1-6亚烷基-S-C1-6亚烷基-，-CON(R8)-，-N(R8)CO-，-C1-6亚烷基-CON(R8)-或-CON(R8)-C1-6亚烷基-； R8代表氢原子或C1-6烷基； 环A代表C6-10芳基或杂芳基； 环： 代表： R9代表氢原子、C1-6烷基、羟基(C1-6烷基)、C3-7环烷基或C3-7环烷基(C1-6烷基)； G代表由式： 或式： 所表示的基团； E1代表氢原子、氟原子或羟基； E2代表氢原子、氟原子、甲基或羟甲基； [取代基组α] 卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷氧基)、单或二(C1-6烷基)氨基、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基(C1-6烷基)、羧基、C2-7烷氧羰基、氨磺酰基和-CON(RH)RI [取代基组β] 卤原子、羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代(C1-6 |
| 摘要 | 本发明提供由如下通式(I)所示的稠杂环衍生物或其药学上可接受的盐或其前药，其对人SGLT显示抑制活性并可用作高血糖相关疾病例如糖尿病、葡萄糖耐量降低、糖尿病并发症或肥胖症的治疗剂或预防剂，在该式中R1～R4代表H、OH、氨基等；R5和R6代表H、OH、卤原子，任选的取代烷基等；Q代表亚烃基、亚烯基等；环A代表芳基等或杂芳基；如下环(R1)代表由如下环(R2)表示的基团；G代表由下面通式(G-1)或(G-2)表示的基团(E1代表H、F或OH；E2代表H，F，甲基等)，以及包含上述的药物组合物和其药物应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085237 日 |
