| 公开(公告)号 | CN1958572A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200510110045.5 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 二氢喹啉类化合物、其制备方法及药物组合物 |
| 主分类号 | C07D215/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 罗小民;李 剑;蒋华良;沈 旭;柳 红;沈建华;朱维良;付莉莉;李 林;梅长林 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵;张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 式(I)化合物，其对映异构体，非对映异构体，外消旋体和混合物，以及其与药用酸和碱所成的盐 其中： n是1-3的整数； R1和R2各自独立地选自氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基，C3-C7环烃基，苄基，芳香基Ar，5-7元芳香杂环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，可被苯基和芳香杂环并合，或被一个或多个选自卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基，芳香基Ar的基团所取代)； R3，R4，R5和R6各自独立地选自氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基及烷氧基，硝基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基； 芳香基Ar可以是苯基，取代苯基(取代基可以是1-4个选自卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基的基团)，萘基，联苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新型的2-氧代-3-取代氨烷基-1，2-二氢喹啉衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和n的定义如说明书中所述。此类化合物可作为表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂，主要阻断其蛋白酪氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效应环节，从而起到调控细胞的生长、增殖和分化等过程的作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。 |
| 国际公布 |
