α7烟碱乙酰胆碱受体的新颖2-(1-氮杂-二环[2.2.2]辛-3-基)-2,3-二氢-异吲哚-1-酮/5,6-二氢-呋喃并[2,3-C]吡咯-4-酮衍生物配体
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公开(公告)号
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CN1968951A
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200580019493.2
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申请日期
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2005.04.06
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专利名称
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α 7烟碱乙酰胆碱受体的新颖 2 - ( 1 -氮杂 -二环 [ 2 . 2 . 2 ]辛 - 3 -基 ) - 2 , 3 -二氢 -异吲哚 - 1 -酮 / 5 , 6 -二氢 -呋喃并 [ 2 , 3 - C ]吡咯 - 4 -酮衍生物配体
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主分类号
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C07D453/02(2006.01)I
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分类号
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C07D453/02(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)N;C07D209/46(2006.01)N;C07D491/04(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.14 SE 0400970-0
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申请(专利权)人
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阿斯利康（瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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马克·查普德莱恩;基思·J·赫佐格
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-04-06 PCT/SE2005/000500
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进入国家日期
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2006.12.14
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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符合式I的化合物或者其立体异构体、对映体、体内可水解的前体或药学上可接受的盐： 其中： D表示O； E表示CH2、NH、O或S； n是1或2；以及 R1选自氢、卤素或者取代或未取代的5-或6-元芳族或杂芳族环，其具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子，或者选自取代或未取代的8-、9-或10-元稠合芳族或杂芳族环系，其具有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子，所述芳族或杂芳族环或环系在被取代时具有选自如下的取代基：-C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、-C1-C6烷氧基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)mR2--其中m是0、1或2、-NR2R3、-NR2C(O)R3、-CH2NR2R3、OR2、-CH2OR2、-C(O)NR2R3或-CO2R4； R2和R3在每次出现时独立地选自氢、-C1-C4烷基、-C1-C4烷氧基、-C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-CO2R4或-SO2R4，或者 R2和R3结合一起是-(CH2)jG(CH2)k-或-G(CH2)jG-，其中G是氧、硫、NR4或键，j是0、1、2、3或4，k是0、1、2、3或4， R4在每次出现时独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基或杂芳基。
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摘要
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本发明包括符合式I的烟碱乙酰胆碱受体-活性化合物：其中：D表示O；E表示CH2、NH、O或S；n是1或2；R1是如说明书所定义的。这类化合物的立体异构体、对映体、体内可水解的前体和药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物和制剂，单独或者与其他治疗活性化合物或物质联合使用它们治疗疾病和病症的方法，用于制备它们的过程和中间体，它们作为药品的用途，它们在药品制造中的用途，和它们用于诊断和分析目的的用途。
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国际公布
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2005-10-27 WO2005/100351 英
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