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一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂

医药数据库中心 药学论坛 济南帅华医药科技有限公司/孔庆新;刘恩祥;贺润平
公开(公告)号 CN1969821A  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN200610201278.0  
申请日期 2006.12.12  
专利名称 一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂  
主分类号 A61K9/00(2006.01)I  
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南帅华医药科技有限公司  
发明(设计)人 孔庆新;刘恩祥;贺润平  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂,其特征在于该缓释剂为抗癌缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为抗癌有效量的抗癌药物与抗癌有效量的增效剂的组合,抗癌药物为烷化剂、嘌呤类似物和/或激素类抗癌药;增效剂选自埃坡霉素衍生物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生与聚乳酸或聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、壳聚糖、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂为缓释剂注射剂或缓释植入剂,缓释剂注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂选自羧甲基纤维素等,助悬剂的黏度为80cp-3000cp(室温)。抗癌有效成分为美法仑、异环磷酰胺等烷化剂、O6-BG等嘌呤类似物和/或选自曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林的激素类抗癌药与选自埃坡霉素(A-F)及其衍生物的组合;缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、癸二酸共聚物之一或其共聚或混合物;缓释植入剂和缓释注射剂肿瘤内或瘤周注射或放置有利于药物在实体肿瘤内的有效扩散,高浓度维持,减少药物耐受,能相互增效并能增强化疗和/或放疗的疗效。  
国际公布  
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