| 公开(公告)号 | CN1980665A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580023064.2 |
| 申请日期 | 2005.07.01 |
| 专利名称 | 吡唑酰胺衍生物，包含这些化合物的组合物和使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D231/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.7 US 60/586,047 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | T·比森;L·布罗库尼尔;E·R·帕米;S·拉哈文 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-01 PCT/US2005/023684 |
| 进入国家日期 | 2007.01.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 表示为结构式I的化合物： 或其药物可接受盐或溶剂合物，其中： Y表示-C(O)-N(R5)-或-O-； A和B之一表示-C(O)-NH-R1和其它表示 R1表示H或独立地选自： a)C1-16烷基，视需要用以下基团取代： (1)1-5卤代基团至最高全卤烷基基团； (2)1氧代基团； (3)1-2 OH基团； (4)1-2 C1-10烷氧基基团，分别视需要用以下基团取代：最高五个卤代或全卤烷氧基，1 OH或CO2Ra基团； (5)1 CO2Ra或S(O)pRd； (6)1-2芳基，Hetcy或HAR基团，分别视需要取代如下： (a)1-5卤代基团， (b)1 OH，CO2R3，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc， (c)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团，分别视需要用以下基团取代：1-5卤代，最高全卤烷基，和1-2 OH或CO2Ra基团；和 (d)1-2苯基环，分别视需要取代如下：1-5卤代基团至最高全卤，1-3 C1-10烷基或烷氧基基团，分别进一步视需要被1-5卤代至最高全卤，或1-2羟基或CO2Ra基团取代；b)芳基，HAR，Hetcy，分别视需要取代如下： (1)1-3 C1-10烷基或烷氧基基团，视需要取代如下：1-5卤代基团；1-2 OH基团；CO2Ra；CN；S(O)pRd；苯基，视需要取代如下：(i)1-5卤代基团，(ii)1 CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基团，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团，分别视需要用以下基团取代：1-5卤代，最高全卤烷基，和1-2 OH或CO2Ra基团；和 (2)苯基，视需要取代如下：(i)1-5卤代基团，(ii)1 CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基团，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团，分别视需要用以下基团取代：1-5卤代，最高全卤烷基，和1-2 OH或CO2Ra基团；所述芳基，HAR，Hetcy基团b)进一步视需要在碳上被选自以下的基团取代； (3)1-5卤代基团； (4)1-2 OH基团； (5)1 S(O)pRd，NO2或CN基团； (6)1-2 CO2Ra； (7)-C(O)NRbRc； 每一R2是H或选自： (a)卤代，OH，CO2R3，CN，SOpRd，NO2， (b)C1-6烷基或OC1-6烷基，视需要用以下基团取代：(1)1-5卤代基团至最高全卤烷基基团；(2)CO2Ra CN，S(O)pRd或OH；(3)苯基，视需要取代如下：(i)1-5卤代基团，(ii)1 CO2R3，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基团，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团，分别视需要用以下基团取代：1-5卤代，最高全卤烷基，和1-2 OH或CO2Ra基团； R3是H或C1-3烷基； R5是H或C1-6烷基；R6选自H，OH，F和C1-3烷基； R7是H或F，或R6和R7在一起表示氧代； Ra是H或C1-10烷基，视需要用苯基，OH，OC1-6烷基，CO2H，CO2C1-6烷基和1-3卤代基团； Rb是H或C1-10烷基；Rc是H或独立地选自： (a)C1-10烷基，视需要用OH，OC1-6烷基，CO2H，CO2C1-6烷基，和1-3卤代基团取代； (b)芳基或Ar-C1-6烷基，分别视需要用1-5个卤素和1-3个选自以下的成分取代：CN，OH，C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代； (c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基，视需要用1-5卤代基团和1-3个选自的基团取代：氧代，C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代；和 (d)HAR或HAR-C1-6烷基，视需要用1-5卤代基团和1-3个选自的基团取代：C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代； Rd是C1-10烷基，芳基或Ar-C1-10烷基； m是选自0，1和2的整数；n是选自0至6的整数；p是选自0，1和2的整数，和如果至少一个m和n不是0，Z选自CO2Ra，5-四唑基和5-(2-氧代-1，3，4-氧杂二唑基)，和 如果m和n都是0，Z选自5-四唑基和5-(2-氧代-1，3，4-氧杂二唑基)和 X是CH或N。 |
| 摘要 | 本发明公开了吡唑酰胺。该化合物可用于治疗2型糖尿病和相关症状。还包括药物组合物和治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/017055 英 |
