| 公开(公告)号 | CN1989141A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580025328.8 |
| 申请日期 | 2005.05.12 |
| 专利名称 | 作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D265/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.28 US 60/575,513;2004.8.20 US 60/603,371;2005.5.11 US 11/126,891 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | B·N·奈杜;J·班韦勒;F·博利厄;T·P·孔诺利;M·R·克里斯塔尔;J·D·马蒂斯克拉;C·韦勒;S·普拉蒙顿;R·雷米拉尔;M·E·索伦森;植田泰次;M·A·沃尔克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-12 PCT/US2005/016473 |
| 进入国家日期 | 2007.01.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物 其中： R1是C1-6(Ar1)烷基，C1-6(Ar1)(CON(R8)(R9))烷基，C1-6(Ar1)(CO2R14)烷基，C1-6(Ar1)羟烷基，或C1-6(Ar1)氧烷基； R2是氢，C1-6烷基，或OR14； R3是氢，卤素，羟基，氰基，C1-6烷基，C3-7环烷基，C5-7环烯基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷氧基，N(R8)(R9)，NHAr2，N(R6)SO2R7，N(R6)COR7，N(R6)CO2R7，OCOR7，OCO2R7，OCON(R8)(R9)，OCH2CO2R7，OCH2CON(R8)(R9)，COR6，CO2R6，CON(R8)(R9)，SOR7，S(＝N)R7，SO2R7，SO2N(R6)(R6)，PO(OR6)2，C2-4(R12)炔基，R13，Ar2，或Ar3； R4是氢，卤素，羟基，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，或N(R6)(R6)； R5是氢，卤素，羟基，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，或N(R6)(R6)； R6是氢，C1-6烷基，或C3-7环烷基； R7是C1-6烷基或C3-7环烷基； R8是氢，C1-6烷基，C1-6羟烷基，C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基； R9是氢，C1-6烷基，C1-6羟烷基，C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基；或 N(R8)(R9)结合在一起是氮杂环丁烷基，吡咯烷基，(R10)-哌啶基，N-(R11)-哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基或二氧代噻嗪基； R10是氢，C1-6烷基，或C1-6羟烷基； R11是氢，C1-6烷基，C3-7环烷基，COR6，或CO2R6； R12是氢，羟基，N(R6)(R6)，SO2R7，OSO2R7，或二氧代噻嗪基； R13是氮杂环丁烷酮基，吡咯烷酮基，戊内酰胺基，己内酰胺基，顺丁烯二酰亚胺基，唑烷酮基，或二氧代噻嗪基，并且被0-1个选自羟甲基，乙酰氧基甲基，和氨甲基的取代基取代； R14是氢或C1-6烷基； Ar1是或 Ar2是四唑基，三唑基，二唑基，噻二唑基，吡唑基，咪唑基，唑基，噻唑基，异唑基，异噻唑基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，嘧啶基，吡嗪基，吡啶基，羟基吡啶基，喹啉基，异喹啉基，或吲哚基，并且被0-2个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、苄基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，N(R8)(R9)，CON(R8)(R9)，CO2R6，CONHSO2N(R6)(R6)，CONHSO2N(R6)(苯基)，和CONHSO2N(R6)(卤代苯基)； Ar3是被0-2个选自下列取代基取代的苯基：卤素，氰基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，(C1-6烷氧基)甲基，C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，N(R8)(R9)，CON(R6)(R6)，和CH2N(R8)(R9)，或是二氧戊环基苯基；和 X-Y-Z是C(R14)2OC(R14)2，C(R14)2OC(R14)2C(R14)2，或C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2； 或其药学可接受的盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明包括一系列式I的环状双环嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶并预防病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染上HIV的那些患者的药物组合物和方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118593 英 |
