公开(公告)号
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CN1989135A
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公开(公告)日
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2007.06.27
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申请(专利)号
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CN200580025003.X
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申请日期
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2005.05.24
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专利名称
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作为MAO抑制剂用于治疗细菌感染的3-(4-(2-二氢异唑-3-基吡啶-5-基)苯基)-5-三唑-1-基甲基唑烷-2-酮衍生物
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主分类号
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C07D413/14(2006.01)I
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分类号
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C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.25 GB 0411595.2;2005.1.5 GB 0500056.7
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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M·B·格拉维斯托克;D·R·卡卡纳古
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-05-24 PCT/GB2005/002059
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进入国家日期
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2007.01.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邹 锋;邹雪梅
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)的化合物或其可药用的盐或前药, 其中: R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基; R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基; R4选自氰基甲基、羧基甲基、-CH2C(O)NR5R6和(2-4C)烷基[被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、氰基、-OC(O)R5、羧基、-C(O)NR5R6、-S(O)2R5、-S(O)2NR5R6、-NR5R6-NHC(O)R5和-NHS(O)2R5的取代基取代]; R5和R6独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代;其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任选在(1-4C)烷基链上被羧基取代); 或者,R5和R6与它们所连接的氮合起来形成任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的4、5或6元的饱和杂环基环,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团;所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R5和R6所连接的氮不由此被季铵化)。
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摘要
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本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐或前药,其中R1、R2、R3和R4的定义参见本文。还公开了制备式(I)的化合物的方法,以及使用式(I)的化合物治疗细菌感染的方法。
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国际公布
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2005-12-08 WO2005/116024 英
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