芦荟大黄素

9,10-Anthracenedione,1,8-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-

Aloe-emodin

芦荟泻素

Rhabarberone

270.23

橙色针状结晶(甲苯),熔点223～224°。易溶于热乙醇。在乙醚及苯中呈黄色,氨水及硫酸中呈绯红色。

    1.抗菌作用
芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌及白喉、枯草、炭疽、副伤寒和痢疾等杆菌均有抑制作用,其中对葡萄球菌和链一球菌最为敏感,抑菌的有效浓度为15～25μg/ml。对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外的最低抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg/L。对临床分离的119株金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度为10～80mg/L。诱导实验显示可产生耐药性。芦荟大黄素对临床常见的厌氧菌有很强的抑制作用,8μg/ml能使76%～91%的厌氧菌生长被抑制,其中对最常见的脆弱类杆菌能抑制90%～100%菌株的生长。与常用抗厌氧菌药物比较,芦荟大黄素对厌氧杆菌的MIC虽然略高于甲硝唑,但与其它抗厌氧菌药物比较,如头孢甲氧噻吩等,其MIC大致相近或优于它们。芦荟大黄素的抗菌作用为抑菌而非杀菌。对培养基中的金黄色葡萄球菌呼吸、核酸及蛋白质的合成具有明显的抑制作用。芦荟大黄素是线粒体呼吸链电子传递的抑制剂,对NADH脱氢酶有不同程度的抑制作用,对琥珀酸脱氢酶有轻微的抑制作用,对辅酶Q-细胞色素C还原酶及细胞色素C氧化酶也仅有轻微抑制作用。其对NADH脱氢酶的抑制为竞争性的。
2.抗肿瘤作用
芦荟大黄素能延长P388白血病小鼠存活期,延长率为36%,腹水量和癌细胞数也相应减少,能明显抑制P388癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成,呈剂量依赖性。抑制[3H]-TdR、[3H]-Urd、[3H]-Leu的1C50分别为79μg/ml、80μg/ml、88μg/ml。
3.免疫抑制作用
芦荟大黄素ip70mg/kg×7d免疫器官的重量,减少抗体的产生,抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬细胞吞噬功能,降低白细胞数,抑制2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致的迟发型超敏反应。浓度为100μg/ml时对体外[3H]-TdR、[3H]-Ur参入淋巴细胞也有明显抑制作用。
4.泻下作用
本品吸较强的泻下作用。
5.体内过程
人或动物口服易吸收,在体内以肝、肾、胆囊为多。在体内可与葡萄糖醛结合,可从尿、粪等途径排出。

蓼科植物掌叶大黄 Rheum palmatum L.根茎 药用大黄 R.officinale Baill.根茎 巴天酸模 Rumex patientia L.根 齿果酸模 R.dentatus L.叶 豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.根 决明 C.tora L.种子 望江南 C.occidentalis L.种子 鼠李科植物鼠李 Rhamnus davurica Pall.果实。

481-72-1

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C15H10O5