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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:千金藤定碱来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

千金藤定碱

  
化学名
6H-Dibenzo[a,g]quinolizine-2,10-diol,5,8,13,13a-tetrahydro-3,9-dimethoxy-,(S)-
药物名称
Stepholidine
异名(中)
1-千金藤立定,左旋千金藤定碱,光千金藤碱
异名(英)
(-)-Stepholidine
分子量
327.38
理化性质
白色片晶,mp163℃(甲醇),[α]15/D-440°(c=0.002,吡啶)。UV λmax(EtOH,neutral)nm(lgε):214(4.40),287(3.79);(EtOH,base):219(4.46),243~248(4.09),297~298(3.82)。1HNMR。
构效关系
药化作用
1.多巴胺受体拮抗剂。其作用较左旋四氢巴马汀、四氢小檗碱强。临床用于多动性椎体外运动障碍。能阻断大鼠脑垂体前叶多巴胺的D2受体,是D2受体的拮抗剂。
2.镇痛作用。对化学、电、热板刺激法引起的小鼠疼痛均有镇痛作用。对电刺激的镇痛作用较吗啡弱,与颅痛定相当。抑制乙酸产生扭体反应的ED50为223mg/kg。治疗血管性头痛偏头痛
3.解痉作用。对离体和豚鼠肠有解痉作用。
4.镇静作用。对小鼠自发活动抑制的ED50为258mg/kg,对小鼠的LD50为928mg/kg。
5.降压作用。对狗、大鼠有降压作用,临床用于原发性Ⅰ、Ⅱ期高血压,起效慢,作用平稳,疗效持久。
6.抗氧作用。抑制Fe2+/VC、CCl4/NADPH或Fe3+/NADPH诱导的微粒体脂质过氧化作用,且呈剂量依赖关系。
毒性
临床
不良反应
成分分类
小檗碱 protoberberine alkaloid
用途分类
来源
1.木兰科(Magnoliaceae) 北美鹅掌楸 Liriodendron tulipifera L.叶 2.防己科(Menispermaceae) 头花千金藤 Stephania cepharantha Hayata (含量:0.56%) 西藏地不容 Stephania glabra Miers 块茎 河谷地不容 Stephania intermedia Lo 块茎 长柄千金藤 Stephania longipes H.S.Lo 块茎 大花地不容 Stephania macraniha H.S.Lo et M.Yang 根 汝兰 Stephania sinica Diels (含量:0.25%) 黄叶地不容 Stephania viridiflavens H.S.Lo et M.Yang (含量:0.38%) 云南地不容 Stephania yunnanensis H.S.Lo (含量:0.13%)
化学号
16562-13-3
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C19H21NO4
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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