鸦胆亭

Picras-3-en-21-oic acid,15-[( 3,4-dimethyl-1-oxo-2-pentenyl)oxy]-13,20-epoxy-3,11,12-trihydroxy-2,16-dioxo-,methyl ester,[11β,12α,15β(E)]-

Bruceantin

548.57

[α]25/D-27.7°(C=3.0,吡啶)。UV λEtOHmax nm(ε):280(6450),221(14100) UV λEtOH+NaOHmax nm(ε):328(4260),221(15500);IR λKBrmaxμ:2.90,5.76,6.05,6.13,8.70,9.45; MSm/e :548.222(M+,计算值548.225),438,420,297,151,111.0819(计算值111.0809,C7H11O);NMR:(CDCl3)τ:8.88[6H,d,J=6.5,CH(CH3)2],8.56(3H,s,10-CH3),8.11(3H,br,s,4-OH3),7.82[3H,s,CH=C(CH3)],7.29(1H,br、m,OH),6.47(1H,br、s,OH),6.24(3H,s,OCH3),4.39[1H,br、s,O2CCH=C(CH3)2],3.87(1H,br、s,OH),3.79(1H,d,J15,14=13,15-H),13CNMR。

具有广泛的抗瘤作用。0.5～1mg/kg/天的剂量对淋巴细胞白血病P388(PS)、Lewis肺癌(LL)、淋巴样白血病L1210(LE)和B16黑色素瘤等均有抑制活性;亦有报道抗PS的有效剂量为15～2000μg/kg,0.5～2.0mg/kg的T/C值为197～225。对人体鼻咽癌(KB)细胞有细胞毒活性,ED50为10\-2～10\-3μg/ml。能不可逆地抑制Hela人体癌细胞、兔网状细胞和网状细胞溶解产物的蛋白质合成,对组织培养的PS细胞的RNA和蛋白质的合成亦有显著的抑制活性。雄性和雌性小鼠静脉注射的LD50分别为1.95mg/kg和2.58mg/kg。

苦木科植物抗痢鸦胆子 Brucea antidysenterica Mill. 鸦胆子 B.javacina(L.)Merr.种子。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986

C28H36O11