石蒜碱

Galanthan-1,2-diol,3,3a-didehydro-9,10-[methylenebis (oxy)]-,(1α,2β)-

Lycorine

Amarylline,Bellamarine,Narcissine,Galanthidine

287.3

无色棱柱结晶(乙醇),熔点275～280°(分解)。 [α]16/D-129°(C=0.16,98%乙醇)。微溶于乙醇、氯仿和石油醚,溶于稀酸,几乎不溶于水和碱。UV λEtOHmax nm(logε):235(3.59),291(3.69);IR λnujolmax cm\-1:3350,3050,1508,1045,944。

    1.对中枢神经系统的作用
石蒜碱能加速小鼠运动性防御性条件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜碱5mg/kg,不仅能明显延长条件反射的潜伏期,而且阳性条件反射也部分消失,24h后基本恢复。小鼠腹注石蒜碱2mg/kg,兔肌肉注射12或20mg/kg,均出现明显的镇静作用。对兔的作用强度与肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠与大鼠分别注射石蒜碱12mg/kg和15mg/kg后,可延长环己巴比妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通的睡眠时间,但其效力不如延胡索乙素强。对硫喷妥钠及水合氯醛也有明显的加强作用。
热板法证明,小鼠腹腔注射石蒜碱12mg/kg,能显著地增强吗啡和延胡索的镇痛效力。人工发热兔静注石蒜碱12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg,均有较明显的解热作用。大鼠皮下注射或静注5mg/kg的石蒜碱,30min后体温开始下降,90min达最低时约降1℃,并与氨基比林有协同作用。
2.对心血管系统的作用
麻醉犬、猫及兔静注石蒜碱有轻度降压作用。对蟾蜍离体心脏则呈抑制作用。
3.抗炎作用
石蒜碱3mg/kg静注或皮下注射,对兔甲醛性及大鼠蛋清性脚肿胀有明显的对抗作用。但除去肾上腺后,石蒜碱对大鼠的蛋清性脚肿则无抗炎活性。实验还证明,石蒜碱能导致小鼠胸腺萎缩,使兔肾上腺中维生素C的含量明显降低,并使蟾蜍嗜酸性白细胞减少。除去垂体的蟾蜍,石蒜碱的上述作用消失。故认为石蒜碱有刺激垂体一肾上腺皮质功能的作用,其抗炎作用可能与此有关。
4.对平滑肌的作用
石蒜碱对豚鼠及兔离体子宫均有明显的兴奋作用。此作用不被苯海拉明所对抗。对大鼠离体子宫小剂量兴奋,大剂量则抑制。对兔在位子宫及宫瘘,0.1%石蒜碱2mg/kg静注,有明显的兴奋作用。兔静注石蒜碱,可出现异常剧烈的肠蠕动。此作用与其抑制胆碱脂酶有关。
5.催吐作用
石蒜碱有明显的催吐作用。犬静注0.1%～0.5%石蒜碱0.2～lmg/kg,10min后产生呕吐反应。其作用比阿朴吗啡弱而比吐根碱强。呕吐的潜伏期与吐根碱相似,而较阿朴吗啡长。毒性较小。因此有时用石蒜碱作食物中毒时的催吐剂。
6.抗癌作用
在体实验表明,石蒜碱能抑制小鼠腹水癌细胞的无氧酵解,但对其呼吸及有氧酵解无作用,而试管内试验石蒜碱明显抑制有氧酵解,对癌细胞的呼吸及无氧酵解则无明显作用。石蒜碱对小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌细胞有显著抑制作用;对HeLa细胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜碱能抑制三磷酸腺苷酶,此种作用可能与其细胞毒作用有关。
7.其他作用
石蒜碱对胆碱脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜碱,略有降低血糖作用,并能减轻肾上腺素引起的大鼠高血糖,但较大量仅使血糖显著升高。石蒜碱还能抑制药物代谢,与SKF-525A相似,但作用较弱。对阿米巴原虫有杀灭作用。大鼠腹腔注射石蒜碱6mg/kg,可明显增加尿酸的排出量。

小鼠静脉注射、腹腔注射、皮下注射及口服D50(mg/kg)分别为123、117、145、和 230。

石蒜碱接触皮肤会出现红肿、发痒;吸入呼吸道可引起鼻出血。所以在生产及使用时应加注意。服用过量可致流涎、呕吐、腹泻、心动过缓、手脚发冷、甚至呼吸中枢麻痹而死。1)抗癌作用.2)对中枢神经系统作用.3)对心血管系统的作用.4)抗炎作用.5)对平滑肌的作用.6)催吐作用.

抗病毒,抗肿瘤,兴奋子宫,抗炎,催吐

石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.鳞茎 水仙 Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem. 葱 Zephyranthes candida Herb.全草 文殊兰 Crinum asiaticum L.var.sinicum Bak.鳞茎及根 沃氏雪花莲 Galanthus woronawii Losink. 君子兰 Clivia miniata Regel.根茎。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C16H17NO4