化学名 | Picrasa-3,13(21)-diene-2,16-dione,11,20-epoxy-1,11,12,14,15-pentahydroxy-,(1β,11β,12α,15β)-
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药物名称 | Eurycomanone
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异名(中) | |
异名(英) | Pasakbumin A
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分子量 | 408.4
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理化性质 | 无色针晶,mp252~254℃;mp242~243℃,[α]D+34.2°(c=0.32,吡啶)。UV λmax(MeOH)nm:235。IR γmax(KBr)cm\-1:1724,1680。MS m/z:408(M+,20),390(17),316(71),248(23),232(71),212(93),151(100),135(49)。1HNMR。13CNMR。
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构效关系 | 药品专利:Tada H,et al.EP 206112(1986,18pp)
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药化作用 | 1.抗疟作用。体外试验对恶性疟原虫有显著抑制作用,平均IC50为0.11μg/Ml(0.27μmol/Ml),强于氯喹[氯喹的IC50为0.21μg/Ml(0.41μmol/Ml)]。 2.细胞毒活性。对KB细胞的IC50为0.40μg/mL对P388细胞的IC50为10μg/mL。对KB、耐长春新碱的KB、纤维肉瘤、黑色素瘤、肺癌、乳癌和结肠癌细胞的ED50(μg/mL)分别为1.9、0.8、0.2、8.2、14.3、1.1和1.2。 3.抗溃疡活性。对消炎痛诱导大鼠胃损伤的ED50为0.27mg/kg。对大鼠幽门结扎引起胃分泌的ED50为0.35mg/kg。对水浸法诱导的大鼠胃损伤也有效。 4.小鼠的LD50为18.9mg/kg(腹腔注射)。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 苦木素 quassinoid
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用途分类 | |
来源 | 苦木科(Simaroubaceae)
长叶宽树冠木* Eurycoma longifolia Jack 树干,根(收率:0.06%)
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化学号 | 84633-29-4
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C20H24O9
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |