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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:左旋甲状腺素功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

左旋甲状腺素

  
中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\甲状腺激素及抗甲状腺药
英文名 Levothyroxine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为人工合成的甲状腺激素,呈类白色或浅黄棕色的结晶性粉末,无臭、无味,有吸湿性。遇光可逐渐变成浅粉红色。本品微溶于水(1:700)和乙醇(1:250-300),不溶于丙酮、氯仿、乙醚。本品100μg与67mg的甲状腺粉、28μg的碘塞罗宁钠(T3)的作用相当。
功效
主治 原发性和继发性甲状腺功能低减症的替代治疗,及用以抑制TSH使甲状腺缩小。 1.呆小症 孕妇应摄取适当量的碘化物及避免应用能抑制甲状腺功能的药物。有呆小症的婴幼儿应在出生后立即开始甲状腺激素的替代治疗,以免躯体发育障碍和智力低下。 2.粘液水肿 儿童和青年可采用足量,老年人适当减量以免加重心脏负担,诱发或加重心血管疾病。粘液水肿昏迷病人应立即静脉注射大量T3,同时给予足量的氢化可的松。 3.全垂体功能低下 宜先用糖皮质激素,以后再用L-T4,初次剂量为一般用量的1/5-1/4,以后逐渐增加至足量,2-3周后当血T4水平恢复正常时可逐渐减至维持量。 4.单纯性甲状腺肿 早期治疗L-T4可抑制TSH分泌使腺体缩小,已有结节形成者则不易消退。 5.甲状腺机能亢进用抗甲状腺药物治疗时,联合应用L-T4以预防其致甲状腺肿作用和甲状腺功能低减的产生,这在孕妇中尤为有用。
用途
方解
药理作用 1.甲状腺激素的生物合成、贮存和释放被甲状腺摄取的碘(I-),在过氧化酶的作用下氧化成活性碘(I0或I+),与甲状腺球蛋白分子中的氨酸残基结合,形成一碘和二碘酪氨酸,然后缩合成甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)。甲状腺激素在甲状腺球蛋白上以胶质形式贮存在腺泡中。蛋白水解酶水解带有T4及T3的甲状腺球蛋白,释放T4及T3入血循环,循环中的T4,99%以上与血清蛋白结合。T4在周围组织中可转变为活性高四倍的T3。甲状腺分泌T4的量是受垂体分泌的促甲状腺激素(TSH)调节的,TSH的分泌又受下丘脑分泌的TSH释放激素(TRH)兴奋。血循环中的T4可负反馈地抑制TSH及TRH的分泌。 2.甲状腺激素的生理作用 (1)维持机体的生长发育 此激素能促进蛋白质的合成,骨化中心的出现,及软骨的生长及成熟,而促进体格的生长发育。 (2)促进机体新陈代谢,增加产热,提高基础代谢率,促进物质氧化,增加耗氧。 (3)中枢神经系统的发育及大脑皮层的成熟均依赖于甲状腺激素的作用。 (4)提高机体感受性,主要使心脏对儿茶酚胺的敏感性增加,致心率增快,心输出量增加,收缩压和脉压加大。 因之无论是成人或儿童,当甲状腺功能降低时,新陈代谢率降低,含透明质酸,粘蛋白及粘多糖的液体在组织内浸润,致皮肤干、粗、肿胀、心肌退行性变、脑细胞萎缩、浆膜胜积液,骨骺发育停顿等病理表现及其所致的临床表现。
体内过程 甲状腺激素口服吸收较快,空腹增加吸收。吸收不良综合征及一些饮食因素(如儿童食物中之大豆配方),或同时使用离子交换树脂,可促使大量甲状腺激素由粪便中丢失。血液中的甲状腺激素多经肠肝循环再被吸收,约20%由粪便排出,还有20%甲状腺激素代谢为碘化甲状腺醋酸。 甲状腺激素的主要药代动力学:口服吸收率 T465%, T395%;Vd T40.1-0.2L/kg, T30.6L/kg;蛋白结合率 T499.95% ,T3 99.5%;T1/2 T4 6-7天,T3 1天;清除率 T41.1L, T324L;效价强度 T41, T34。 甲状腺机能亢进病人T4和T3的清除率增加,半衰期缩短。甲状腺功能低减者赖反结果。
剂型 片剂
规格 片剂:25,50,75,100,125,150,200及300μg。
用法用量 口服替代治疗剂量约为100-200μg/d。对有心绞痛或可疑心脏病的患者(尤其是老年病人),其首次剂量应由25-50μg/d开始,每2-4周根据临床反应决定增加25-50μg/d,直至维持剂量。粘液性水肿昏迷病人应迅速静脉注射LT4200-500μg,以后每天静脉补充100-200μg,临床情况稳定后改用口服片剂。
不良反应 剂量合适时无不良反应,剂量过大时可发生心动过速、手指震颤、多汗、消瘦等甲状腺机能亢进症状。老年或严重原发性甲状腺功能减退者,开始剂量过大或加量过速时,可招致心律紊乱或心力衰竭,应立即停药,一周后再从小剂量开始,药过量时可用β受体阻断剂治疗。 L-T4可与其它和血浆蛋白结合率高的有机酸类药物发生竞争,相互增强作用或加重不良反应,故与双香豆素类抗凝血剂、磺脲类降糖药等合用时应加注意。苯巴比妥等能诱导肝药酶而增高T4的代谢。妊娠、服用女性激素及口服避孕药者,甲状腺球蛋白结合部位增加,使T4由游离型转变为结合型而降低其清除率。
注意事项 1.未曾治疗的甲状腺功能亢进症。 2.急性心肌梗死心功能不全者。 3.未治的肾上腺皮质功能低减,以免引起急性肾上腺危象。 4.对任何成分过敏的病例。 5.对肥胖症不育症均无效。
贮藏 分装在密闭避光容器内室温保存。
备注
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