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枸橼酸镓〔67Ga〕

医药数据库中心 药学论坛 枸橼酸镓〔67Ga〕
  
中西药分类 西药
作用分类 放射性药物
英文名 Gallium〔67Ga〕Citrate*
汉语拼音
别名 简称67Ga
药物组成
性状 本品为无色澄明液体,无载体,pH值为6.0-7.5,射线能量符合67Ga的能谱,放射性核纯度>99%,放射化学纯度≥90%。
功效
主治
用途 主要用于肺癌肝癌的诊断、淋巴系统肿瘤的诊断和分期、肿瘤疗效观察和活动性炎症灶的探查。
方解
药理作用 静脉注入后,肿瘤和炎性组织的摄取浓度可较肺和肌肉分别高3倍和10倍,故肿瘤和炎性组织得以放射性浓聚的形式显示出来。肿瘤组织和炎性组织浓聚67Ga的机制还不完全清楚。一些实验结果表明,67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga就解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3-0.4pH单位,67Ga-运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后,67Ga从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。现已证明67Ga聚集在细胞的溶菌体样(lysosomelike)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和增殖速度有关。 LD50为276.4mg/kg,为成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。耐受试验表明:按公斤体重给小白鼠和猴静脉注射成人一次用量的125和66倍是安全的。全身的辐射吸收剂量为0.043mGy/MBq,临界器官(脾)为0.162mGy/MBq。
体内过程 注入静脉后,血浆t1/2α和t1/2β分别为7小时及6.5天,最初12小时内主要经尿排出,以后主要经胆道和肠粘膜分泌入肠道,随大便排出。24小时内总排出量近30%,72小时内排出50%。在体内主要分布在软组织(34%)、骨(24%)、肝(6%)、脾(1%),各脏器组织的有效半减期为53-74小时。唾液腺、泪腺、乳腺及鼻咽部粘膜也可见到放射性聚集。授乳期乳腺67Ga含量较正常高4倍。67Ga在肿瘤组织的有效半减期明显长于正常组织,故用药后48或72小时肿瘤与正常组织的放射性比值增高,有利于显示病变。 用67Ga检查肿瘤总的灵敏度为70%左右,其中肺癌、淋巴系统肿瘤和肝癌可达85%。骨内67Ga浓度较高,故不易显示骨肿瘤。肿瘤经有效的放疗和化疗后,67Ga浓聚量减少,复发后浓聚又增加。急性或活动性炎症病变约有50%也浓聚67Ga。自1969年临床应用以来,极少见到不良反应的报道。
剂型 注射剂
规格 注射剂:185MBq,370MBq,740MBq。
用法用量 成人静脉注射74-148MBq后48或7Z小时γ照相。若肠道放射性多,将影响结果分析,可在检查前两天服用缓泻剂。
不良反应 不良反应轻微并极少,无禁忌证。 本品制备后9日内使用。
注意事项
贮藏 置适宜的屏蔽容器内密闭保存,容器表面辐射水平应符合规定。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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