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麝香

  
别名 遗香脐香、心结香、当门子、生香、麝脐香四味臭、元寸香、臭子、腊子、香脐子
汉语拼音 she xiang
英文名 Musk
药材基原 为鹿科动物林麝、马麝、原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。
动植物形态 1.林麝,林麝体长约75cm,体重约10kg。毛角较深,深褐色或灰褐色,成体身上一般无显著肉桂黄或土黄点状斑纹。耳背色多为褐色或黑褐色;耳缘、耳端多为黑褐色或棕褐色,耳内白色,眼的下部有两条白色或黄白色毛带延伸至颈和胸部。四枝前面似体肢为足迹和性。成年雄麝有1对上犬齿外露,称为獠牙,腹下有1个能分泌麝香的腺体囊,开口于生殖孔相近的前面。雌麝无腺囊和獠牙。尾短小,掩藏于臀毛中。
2.马麝,体形较大,体长85-90cm,体重15kg左右。全身沙黄褐色或灰褐色,后部棕褐色较强。面、颊、额青灰色,眼上淡黄,眼下黄棕色。耳背端部及周缘黄棕色、耳内周缘、耳基沙黄色或黄棕色。颈背有栗色块斑,上有土黄色或肉桂黄色毛丛形成4-6个斑点排成两行。颈下白色带纹不显,因有棕褐色和白毛混杂而形成黄白区。腹面为土黄色或棕黄色。医.学 全在.线提供www.med126.com
3.原麝,体长85cm左右,体重12kg左右。耳长直立,上部圆形,鼻端裸出无毛。雄性上犬齿发达,露出唇外,向后弯曲成獠牙。雌性上犬齿小,不露出唇外。四肢细长,后肢比前肢长,所以臀部比背部高。主蹄狭长,侧蹄长能及地面。尾短隐于臀毛内。雄性脐部与阴囊之间有麝腺,成囊状,即香囊,外部略隆起,香囊外及中骨有二小口,前为麝香囊口,后为尿道口。通体为棕黄褐色、黑褐色等,嘴、面颊灰褐色,两颊有白毛形成的两个白道直连颔下。耳背、耳尖棕褐色或黑褐色,耳内白色。从颈下两则各有白毛延至腑下成两条白色宽带纹,颈背、体背有土黄色或肉桂黄色斑点,排成4-6纵行。腹面毛色较淡,多为黄白色或黄棕色。四肢内侧呈浅棕灰色,外侧深棕或棕褐色。尾浅棕色。
资源分布 1.分布于新疆、西藏、青海、甘肃、宁夏、陕西、山西及湖北、四川、贵州等地。 2.分布于青藏高原、甘肃、云南、四川等地。 3.主要分布于黑龙江、吉林、河北等地。
生态环境 栖息于多岩石的针叶林和针、阔混交林中,常独居,多于晨昏活动。食物为松树、冷杉、雪松的嫩枝叶,地衣苔藓,杂草及各种野果等。
药用植物栽培 生活习性 麝属山地森林动物,可栖息在1000-4000m的多石针叶林、针阔混交、阔叶林及灌木丛、草坪地带。性胆怯,孤僻不喜群,活动有一定的规律,平时多早晨昏活动,白天多在隐蔽的地方休息。行动轻快敏捷,善跳跃视觉、听觉灵敏。食性广泛,可取食300多种植物,包括茎、叶花、果实及种子,尤其喜食新生的嫩芽、嫩叶、藏类、苔藓等。
养殖技术 麝为季节性多次发情动物,发情交配期在10月至翌年2月份,公麝发情期较长,从9月份开始到翌年4月份11-12月份为发情旺期。雌麝发情季节内有3-5个发情周期。妊娠期为178-189d,产仔多在5-6月,每胎产l-3仔麝一般1岁半左右性成熟,但在人工饲养条件下,公麝3岁半,母麝2岁半参加配种,一般多用单公群母配种法,即按1雄:4-6雌组群配种。雌麝产仔一般不需要人工助产,仔麝产下后,身上的粘液必须让母麝舐吃,以建立母子感情。www.med126.com
饲养管理人工饲养席应按公、母、年龄。健康状况、性情等方面的特点,分群分圈饲养。人同的麝在不同的生理时期对饲料的要求也有所不同。一般青饲料主要为冬青枝叶、柏树叶、榆
树叶和桑叶,精饲料为70%以上的玉米粉加30%的黄豆粉,多汁饲料为甘薯萝卜南瓜、蔬菜等。另外还必须加喂少量食盐、骨粉及生长素。圈养地应保持安静,防止惊扰。
疾病防治 仔麝痢疾,可用磺胺眯0.5g,鞣酸蛋白0.5g次磺酸0.5g,小苏打0.2g,或用合霉素0.25g,葡萄糖0.3g调成糊状投服,同时肌内注射氯霉素1ml,每日2次。
采收和储藏 麝在3岁以后产香最多,每年8-9月为泌香盛期,10月至翌年2月泌香较少。取香分猎麝取香和活麝取香两种:猎麝取香是捕到野生成年雄麝后,将腺囊连皮割下,将毛剪短,阴干,习称“毛壳麝香”、“毛香”;剖开香囊,除去囊壳,习称“麝香仁”。活麝取香是在人工饲养条件下进行的。目前,普遍采用快速取香法,即将麝直接固定在抓麝者的腿上,略剪去覆盖着香囊口的毛,酒精消毒,用挖勺伸入囊内徐徐转动,再向外抽出,挖出麝香。取香后,除去杂质,放在干燥器内,干后,置棕色密闭的小玻璃器里保存,防止受潮发霉。
药用部位
生药材鉴定 性状鉴别(1)毛壳麝香为扁圆形或类椭圆形的囊状体,直径3-7cm,厚2-4cm。开口面做突起,皮革质,棕褐色。密生白色或灰棕色短毛,从两侧围绕中心排列,中间有1小囊孔,直径1-3mm。另一面为棕褐色略带紫的皮膜,微皱缩,偶显肌肉纤维。质松有弹性,剖开后可见中层皮膜呈棕褐色或灰褐色,半透明,内层皮膜是棕色,内评颗粒状、粉末状的麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜(习称“银皮”)。
(2)麝香仁 野生者质柔,油润,疏松;其中颗粒状者习称“当门子”,呈不规则圆球形或颗粒状,表面多呈紫褐色,油润光亮,微有麻纹,断面深棕色或黄棕色;粉末者多呈棕褐色或黄棕色,并有少量脱落的内层皮膜和细毛。饲养者呈颗粒状、短条状或不规则的团块;医学.全在.线www.med126.com表面不
平,紫黑色或深棕色,显油性,微有光泽,并有少量毛和脱落的内层皮膜。气香浓烈而特异,味微辣、微苦带成。
显微鉴别粉末特征:棕褐色或黄棕色。为无数不定型颗粒状物集成的半透明或透明团块,淡黄色或淡棕色;团块中包理或散在有方形、柱状、八面体或不规则的晶体;并可见圆形油滴,
偶见毛及内皮层组织。
中药化学成分 1.林麝麝香,含有麝午酮(muscone),麝午吡啶(muscopyridine),雄性激素,胆甾醇(cholesterol)及胆甾醇酯等。
2.马麝麝香,含胆甾醇和胆甾醇酯。
3.原麝麝香,主要含有麝香酮(muscone),麝香吡啶(muscopyridine),羟基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)A,羟基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)B等大分子环酮。另含5α-雄甾烷-3,17-二酮(5α-androstane-3,17-dione),5β-雄甾烷-3,17-二酮(5β-androstane-3,17-dione),3α-羟基-5α-雄甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮(3β-hydroxy-androst-5-en-17-one),3α-羟基-5α-雄甾烷-17-酮(3β-hydroxy-5α-androstan-17-one),雄甾-4-烯-3,17-二酮(androst-4-en-3,17-dione),雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(androst-4,6-diene-3,17-dione),5β-雄甾烷-3α-17β-二醇(5β-androstane-3α-17α-diol),3α-羟基-雄甾-4-烯-17β-酮(3α-hydroxy-androstan-4-en-17β-one)等10余种雄甾熔解衍生物;麝香中的脂肪酸同胆甾醇、甘油和其他脂肪醇结合成酯和蜡,已确认的有:甘油二棕榈酸油酸酯、甘油棕榈二油酸酯、甘油三油酸酯,棕榈酸甲酯、油酸甲酯等;形成蜡的几乎都是支链结构有C20到C34的醇;此外麝香中还含有多肽一种分子量为1000的多肽,另有一种相对分子质量为5000-6000的多肽,其水解后检出15种氨基酸,主要有革氨酸(glycine),丝氨酸(serine),谷氨酸(glutanic acid),缬氨酸(valine)和天冬氨酸(aspartic acid)等,以及纤维素,胆酸(cholic acid),胆甾醇(cholesterol),胆甾醇酯等。
此外,麝香还含有一种β-肾上腺素能增强物质。目前已定下结构有有麝香酯(musclide)A1。医学线网站www.med126.com
4.喜马拉雅麝麝香囊中的干燥分泌物含有麝香酮(muscone),降麝香酮(normuscone)等多种大分子环酮。还含有雄甾烷(androstane)的衍生物:5α-雄甾熔-3,17-二酮(5α-androstan-3,17-dione),5β-雄甾熔解-3,17-二酮(5β-androstan-3,17-dione),3α-羟基-5α-难甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),3α-羟基-5β-雄甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5β-androstan-17-ong),3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮(3β- hydroxyandrost-5-en-17-one),雄甾-3,4,17-三酮(androstn-3,4,17-trione),5α-雄甾烷-3β,17α-二醇(5α-androstan-3β,17α-diol),5β-雄甾迷-3α,17β-二醇(5β-androstan-3α,17β-diol),雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(androstan-4,6-dien-3,17-dione)等。此外,还含有胆甾醇(cholesterol),胆甾烷醇(cholestanol),胆甾-4-烯-3-酮(cholest-4-ene-3-one),蛋白质,氨基酸,卵磷脂,脂肪,尿素等。
理化性质
中药化学鉴定 理化鉴别(1)取粉末少量,置手掌中,加水湿润,用手搓之能成团,再用手指轻搓即散,不应粘手、染手、顶指或结块。(2)取毛麝香用特制槽针从囊孔插入,转动粮外,撮取麝香仁,立即检机,槽内的麝香仁应有逐渐膨胀高出槽面的现象,习称“冒槽”。(3)取麝香仁少量撒于炽热的增锅中灼烧,初则进裂,随即融化膨胀,起泡似珠,香气浓烈四溢,应无毛、肉焦臭,无火焰或火星出现。灰化后,残渣呈白色或灰白色。(4)取细粉,加五氯化共研,香气消失,再加氨水少许共研,香气恢复。(5)取狭长滤纸条,悬入木口乙醇提取液中。1h后取出,干燥,在紫外光灯(365um)下观察,上部呈亮黄色,中部显青紫色;有时上部及中部均呈亮黄色带绿黄色。加1%氢氧化钠液变为黄色。医学全在线www.med126.com(6)取本品粉末2g,加硅藻土10g,混研均匀,置索氏提取器中,用乙醚200ml回流提取8h滤过,回收溶剂,加苯3ml溶解,为供试品,另取麝香甜和胆固醇制成对照品溶液。分别吸取上述二溶液点于同一块硅胶GFZ254+366板上,以苯为展开剂,展开后、用磷酸香荚兰醛乙醇液喷雾,于105℃烘5min,供试品应与对照品在相应位置上显相同颜色的斑点。品质标志(中华人民共和国药典)1995年版规定:本品不得检出动、植物组织、矿物和其他掺伪物。不得有霉变。干燥失重:取本品1g,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过35.0%。总灰分:取本品0.2g测定总灰分,按干燥品计算,不得过 6.5%。本品以麝香酮作对照品,用气相色谱法测定,按干燥品计算,含麝香酮(C16H30O)不得少于20%
中药有效成分结构式的测定
炮制方法 用温水浸润香囊,割开后除去皮毛内膜杂质,用时取庸香仁研细。 1.《雷公炮炙论》:凡使麝香,用当门子尤妙,微研用,不必苦细也。 2.《本草蒙签》:勿近火、日,磁钵细擂。 3.《本草述》:如欲细甚,人醇酒少许,不损香气。
剂型
中药制药工艺
药理作用 1.对中枢神经系统的作用:
1.1麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用,报道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg,可使安静清醒皮质脑电图(EEG)短时间去同步,部分动物拌有行为躁动,处于清醒警戒状态,表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动;麝香水剂对戊巴比妥钠麻醉兔有明显唤醒作用,侧脑室注射比静脉注射更有效,说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1.2麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常显著地缩短戊巴比妥钠的睡眠时间,但对水和氯醛及苯巴比妥钠引起的睡眠时间无显著影响;实验测得,注射戊巴比妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴比妥钠浓度显著低于对照组;但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥钠血浓度无明显影响,证明麝香及麝香酮对戊巴比妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能对抗烟碱所致的小鼠惊厥,并降低急性毒性,但却增加莽草、士的宁等的急性毒性;天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多数大鼠的阳性条件反射潜伏期延长或反应消失。说明香淀粉悬液有对抗小鼠烟碱急性毒性和增士的宁毒性作用。
1.3香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性,使小鼠死亡数降低2倍多;增加士的宁毒性,使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg;合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴比妥钠100mg/kg或戊巴比妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴比妥钠睡眠时间,这并非是直接兴奋中枢,而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用,加速肝内戊巴比妥钠代谢失活的结果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故认为麝香小剂量兴奋中枢,大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响,故对中枢无明显兴奋或抑制作用。
1.4能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间;麝香200mg/kg腹腔注射,能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间,而不减少小鼠的自发活动,大鼠心电图和脑电图同步记录证明,此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。大鼠EEG和心电图同步记录证明,麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间,而对心电图存在时间,缺氧心电图出现时间等无显著影响,说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。
1.5 腹腔注射60-200mg/kg对常压缺氧有明显对抗作用,可显著延长小鼠存活时间。另应用大鼠颈上神经节体外培养方法,发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用,提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用。
2.对心血管系统的影响:
2.1麝香1mg/kg给予麻醉,能使心率加快、血压下降、呼吸频率及深度也有增加;10-4 g/ml浓度能使异丙肾上腺素对猫心脏乳头状肌的收缩作用增加3.8倍,使肾上腺素的作用增加1.5倍,麝香乙醚提取物、天然麝香酮对蟾蜍在体心脏有强心作用。麝香乙醚提取物150μg/kg或300μg/kg 静脉注射,均能引起麻醉狗血压下降和轻度减慢心率,但对心脏动、静脉血氧分压差和冠状静脉窦流量无明显影响,大剂量的作用更明显,并能对抗异丙肾上腺素兴奋心脏的作用。实验还表明,麝香对外周血管中的β-受体并无阻断作用。麝香0.2 mg/ml浓度对培养心肌细胞的自律性有抑制作用,使搏动频率减慢,表现为对心肌α-β-受体不完全竞争性抑制作用,对氯化钙引起的搏动频率加快无影响。医学全在线www.med126.com
2.2天然麝香0.5-2mg/ml 可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大,收缩力加强及心输出量增加,而麝香酮0.04-1mg/ml则表现心脏抑制作用,不具有天然麝香的强心作用。最早也有实验表明,合成及天然麝香酮对在体蟾蜍心脏均呈现兴奋作用。因此,麝香具有明显的强心作用,而麝香酮对心脏作用尚未获得一致结果。麝香水混悬液对离体兔冠脉流量以及麝香注射液对狗冠脉流量均无明显变化。麝香水混悬液或水提取物可使离体豚鼠冠脉流量增加1倍,麝香酮对冠脉循环作用亦未取得一致结果,各种麝香酮乳剂均未见增加离体豚鼠冠脉流量。用麝香酮3mg/kg静脉注射);可使狗冠脉流量增加34.8-56.1%,作用持续30分之久。用86Rb测定小鼠心肌营养性血流量,可观察到麝香酮能增加心肌营养性血流量。上述不同的结果,可能与不同动物,制剂或实验条件有关,有待进一步验证。急性动物血压实验表明,麝香制剂静脉注射对麻醉家兔,猫及结扎和未结扎左前降支的麻醉狗均有明显的降压作用。麝香酮对血压的影响,因不同的实验动物而异。可使猫血压升高;使狗血压下降或未见影响。
3.1抗炎作用:天然麝香混悬液500mg/kg、乙醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,对巴豆油引起的小鼠耳廓肿胀均有显著抑制作用。麝香水提物不同计量、多种给药方式对大鼠琼脂性关节炎、酵母性关节炎、佐剂型多发性关节炎及棉球肉芽组织增生均有显著抑制作用;对大鼠烫伤性血管渗透性增加、羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦有非常明显的抑制作用;静脉注射麝香多肽粉剂对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍。麝香水溶物静脉注射80mg/kg,可降低大鼠肾上腺素内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量;小鼠切除肾上腺后其抗炎作用消失,而垂体切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与,在戊巴比妥钠诱导的小鼠大脑发生深度抑制情况下,麝香仍有明显的抗炎作用,表明其作用不在中枢神经系统。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml,可降低兔肾髓质环氧酶活性,使花生四烯酸代谢产物前列腺素E、F的生成量显著减少。麝香对大鼠因注射死结核菌引起的足步水肿有良好的抗炎作用,对大鼠因注入巴豆油导致的肉芽囊肿及甲醛-滤纸球肉芽囊肿均有抗炎作用,后者的半数抑制剂量(ID50)为388mg/kg。还能减少小鼠皮肤毛细血管的通透性,半数抑制剂量(ID50)为4.2mg/kg。
3.2不同剂量麝香水溶性的一系列分离物的抗炎实验结果表明,麝香-51和-65的抗炎强度均为氢化可的松的6倍。麝香乙醚提取物65-130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg 腹腔注射对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿胀抑制率分别为29.7-33.7%和 27-29.4%,而氢化可的松12.5mg/kg为39-60%。麝香水提物对小鼠巴豆油耳部炎症,大鼠琼脂性关节肿,酵母性关节肿,佐剂型多发性关节炎均具非常显著的抑制作用。对大鼠烫伤血管渗透性增加。羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦具非常明显的抑制作用。静脉注射麝香1号(为分子量10,000左右的多肽)对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍,如以克分子剂量相比,则为氢化可的松作用强度的500倍以上。静脉注射麝香水提物对小鼠的半数致死量及95%可信限为848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠肾上腺内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量,切除肾上腺其抗炎作用消失,但切除垂体其抗炎作用依然存在,说明肾上腺与麝香水溶物的抗炎作用密切相关。麝香水溶物能抑制血小板聚集。提高血浆cAMP水平的这些作用与非甾体抗炎药相似;但麝香水溶物能增强615小鼠免疫溶血反应的作用,提示其可能通过免疫调节而发挥抗炎作用。麝香中所含麝香酮仅在腹腔注射 l00mg/kg 时才有抗炎作用,而从麝香中提取的多肽对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抑制半数有效量为0.63mg/kg,可见麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。
3.3有报道指出,从麝香分离出的抗炎1号(麝香-65),对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抗炎作用约为氢化可的松的40倍。并证明麝香对炎症全过程。都有不同程度的作用。尤其是炎症早期间中期过渡时效果最明显,具有抑制小鼠毛细血管通透性增加和强大地抑制白细胞游出作用,切除肾上腺则抗炎作用消失。目前初步肯定麝香水溶性多肽部分是对白细胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分对炎症各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。麝香0.2mg/ml培养液对离体心肌细胞的自主节律具有抑制作用,使搏动频率减慢,不能减慢由氯化钙引起的心肌细胞傅动频率加快,培养心肌细胞在缺氧缺糖情况下,麝香有加速心肌细胞释放乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶和加速受损细胞死亡等毒性作用。医学全在线www.med126.com
3.4另据报道,麝香酮虽无强心作用,而麝香的水溶性提取物Mu皮下注射lide具有强心作用,进一步从麝香中分离到的Musclide-A1,有比Musclide和麝香更强的强心作用,Musclide-A和Musclide均能激活豚鼠心肌中蛋白激酶C。麝香对由于血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗作用。但麝香对左心室梗塞范围无明显保护作用。
4.对平滑肌的作用:麝香能增强异丙肾上腺素等对气管平滑肌的松弛作用,既能增加异丙肾上腺素等对β-肾上腺素能受体的兴奋作用,而在血管平滑肌及输精管的实验中,证明本品不能增强肾上腺素能的α-效应。麝香醇浸出物对妊娠大鼠、兔及豚鼠的离体子宫均呈兴奋作用,表现为节率性收缩增加、紧张度上升,高浓度则引起痉挛。
5.对某疾病的预防与治疗作用:麝香2mg/kg口服对内毒素引起的血小板数减少有显著的抑制作用,并可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,提示对血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗的作用。麝香混悬液200mg/kg连续灌胃7天,对醋酸诱发的慢性实验性胃溃疡大鼠疗效。
6.对肾上腺素B受体的作用:用麝香水浸膏剂(0.1mg/ml)处理的猫乳头肌及豚鼠气管平滑肌,能增强异丙肾上腺素(ISOP)、肾上腺素(Ad)及对去甲肾上腺素(NA)对它们的舒张作用,其中ISOP最强,Ad次之,NA最弱。单用该浓度的麝香水浸膏对乳头肌及气管平滑肌则无影响,麝香水提取物同样有增加ISOP对家兔心乳头肌的收缩作用,但麝香酮无增强作用。麻醉狗预先静脉注射麝香,再静脉注射ISOP,结果表现血压明显下降,说明麝香对外周血管中的肾上腺素β受体有增强作用。实验还证明,麝香对β受体增强作用并非阻滞肾上腺素a受体的作用所致。故麝香增强ISOP的作用,可以表明对肾上腺素β受体的增强作用,但还不能认为麝香的作用有肾上腺素受体饥制参与,对受体作用有待进一步研究。
7.抗早孕作用:天然麝香对妊娠大鼠、家兔或流产后豚鼠的离体子宫有明显的兴奋作用。可促使子宫收缩力逐渐增强,节律增快,对妊娠后期家兔的子宫作用更为明显。合成麝香酮有类似的效应,小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影响孕鼠的正常生活和健康以及未出现任何神经系统异常情况下,表现有抗着床和抗早孕作用,且随孕期延长,抗孕作用更趋显著。部分注射,麝香酮无效的孕鼠,当第10天剖腹检查时,其胚胎发育正常,这一现象进一步说明,麝香酮的抗孕作用并非动物中毒作用的结果。麝香酮阴道给药后在子宫和卵巢中的分布量比静注或口服有显著增加,并且孕鼠比未孕鼠更为明显。说明麝香酮对在位与妊娠子宫具有一定的吸收专一性,同时阴道给药为抗早孕的适宜给药途径。
8.雄激素样作用:用麝香醚溶性部分每日1mg,麝香酮油剂每日74mg,连用7日,以及从麝香中提出的 3β-羟基-雄烯(5)-17酮,5a-雄烷-3,17-二酮、3β-羟基-17-酮基-5-雄烯-3-醋酯和3β-羟基-17-酮基-5a雄甾烷均能增加去势大鼠前列腺和精囊腺的重量,值得注意的是麝香酮并非为甾体物质,却具有雄激素样作用。
9.对免疫功能的影响:麝香水溶性蛋白对体液免疫和细胞免疫有增强作用。实验观察到麝香对腹腔注射绵羊红细胞免疫小鼠产生抗体灌胃M无抑制作用。似有增强作用。麝香无免疫诱导作用,但在抗原绵羊红细胞存在下,麝香能使实验小鼠脾脏明显增大。
10. 抗肿瘤作用:天然麝香或麝香酮对小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的细胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。最近国内采用不同给药途径,并选用不同敏感瘤株,天然与合成麝香酮对W256腹水瘤,W256实体瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤谱均无明显的抑制作用,从实验结果看,麝香对离体动物癌细胞有破坏作用,对动物肿瘤组织的细胞呼吸有明显抑制作用,而动物体内抗肿瘤实验未能观察到疗效。
11. 其它作用:2%麝香酊的1 :400 稀释液,体外能抑制猪霍乱弧菌,大肠杆菌及金葡菌的生长。麝香水提物能明显提高肾上腺维生素C及血中皮质酮、cAMP、PGE、PGF2a 的含量,并有抑制血小板聚集作用。此外,还有抗蛇毒和抗组胺等作用。
药理学 静脉注射麝香水提物的小鼠半数致死量为6.0g/kg;麝香酮腹腔注射小鼠半数致死量为290.7±20.76mg/kg,较大剂量出现活动减少;中毒剂量动物出现四肢伏倒、震颤、双目紧闭、呼吸明显抑制及死亡;大鼠腹腔注射本品55.56mg/kg,连续20天,对红细胞和白细胞有一定的影响,且使大鼠的肝脾有一定的增大,边缘厚钝。 麝香水剂小鼠腹腔注射的半数致死量 为331.1mg/kg,药量增大至600mg/kg时,可见小鼠竖毛,未见发生特殊毒性反应。另有实验证明,静脉注射麝香水提取物的小鼠半数致死量为6g/kg。麝香酮小鼠静脉注射的半数致死量 为152-172mg/kg,腹腔注射的半数致死量为270-290mg/kg。www.med126.com较大剂量麝香酮可使小鼠四肢伏倒,震颤、闭目,呼吸抑制而死亡,大鼠灌胃麝香60mg/kg,家兔灌胃62mg/kg,连续15日或大鼠灌胃麝香混悬液2g/kg,连续16日,体重、血液、肝、肾均未见异常改变。大鼠腹腔注射27.78mg/kg,体重、各脏器和血象均无亦化,剂量加大一倍,可见肝、脾增大,边缘厚钝,病理组织切片未见异常。狗肌肉注射人工麝香酮注射液400-800mg/kg,连续14日,结果所有动物食欲增加,行动自如,肝、肾功能和血象等均未发现异常。猴每只注身1.2g,连续2日,亦无任何中毒现象,可见麝香和麝香酮毒性都很小。
药代动力学 用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明,3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后,能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高,其次为大脑、小脑脊髓。随时间延长,各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,而且透过血脑屏障速度快,达峰值时间早,蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时间延长,肠、肝蓄积量可迅速下降,其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除,肺也可能是排泄途径之一。
1.小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为计算方便,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。医学 全在.线提供www.med126.com
2.小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程C=e(-0.068t+6.51),从而求出消除速率常数K,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数K2,其它参数按药物动力学。
3.讨论小时麝香酮单次静脉注射,其分布t1/2为1.4分,单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟,说明该药吸收快,发挥药效迅速,为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药冰片比较,其动力学参数甚为接近,由于麝香酮的脂溶性比冰片好,其吸收速度,分布速度均快些,通过血脑屏障亦较冰片快。
3.2本品单次静脉注射给药后VB为VC9倍,说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织,如心脏、肺、肾、脑,在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时,比冰片(5小时)要长,因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7,较冰片(F=0.25)高。
毒理学
药物配伍 配冰片:开窍醒神。配乳香:活血消肿止痛。配肉桂:催产下胎。
药性 味辛;性温
归经 心;肝;脾经
功效 开窍醒神;活血散结;止痛消肿
功效分类 开窍药;祛瘀药
主治 热病宰昏;中风痰厥;气郁暴厥;中恶昏迷;血瘀经闭;癥瘕积聚;心腹急痛;跌打损伤;痹痛麻木;疽恶疮;喉痹;口疮;牙疳脓耳
用法用量 内服:入丸、散,0.03-0.1g,一般不入汤剂。外用:适量,研末掺、调敷或入膏药中敷贴。
用药禁忌 虚脱证禁用;本品无论内服或外用均能堕胎,故孕妇禁用。
不良反应及治疗
选方 ①治卒中风:青州白丸子,入麝香同研碎为未,生自然汁调灌之,如牙紧,、可自鼻中灌入。(《魏氏家藏方》)②治中风不醒:麝香二钱。研未,入清油二两,和匀灌之。(《济生方》)③治痰迷心窍:麝香一分,月石牙皂明矾雄精各一钱。上共研匀,密贮,每服五分。(《疡科遗编》)④治中恶客忤垂死:空青一两(细研),麝香一分(细研),朱砂一两(细研,水飞过),雄黄半两(细研)。上药相和,研令匀,每服以醋一合、汤一台柏和,调散半钱,不计时候服之,须臾即吐为效,(《圣惠方》)⑤治小儿诸痫潮发,不省,困重:白僵蚕(汤洗,焙黄为未)半两,天竺黄一分(细研),真牛黄一钱(别研),麝香(研)、龙脑(研)各半钱。上拌研匀细,每服半钱,生姜自然汁调灌服,无时。(《小儿卫生总微论方》白金散)⑥治肾脏积冷,气攻心腹疼痛,频发不止:麝香半两(细研),阿魏半两(面裹偎,面熟为度),干蝎三分(微炒),仁五十枚(鼓炒微黄)。上药捣罗为未,炼蜜和九,如绿豆大,每服不计时候,以热酒下二十丸。(《圣惠方》庸香丸)⑦治厥心痛:麝香(别研,每汤成旋下),木香一两(挫),桃仁(麸炒)三十五枚,吴茱萸(水浸一宿,炒干)一两,槟榔(煨)三枚。医学线网站www.med126.com上五味,除麝香、桃仁外,粗捣筛,入桃仁,再同和研匀。每服三钱匕,水半盏,童子小便半盏,同煎至六分,去滓,入麝香未半钱匕,搅匀温服,日二服。(《圣济总录》麝香汤)⑧治跌打气闭:牙皂、北细辛南星、冰片、麝香等分,为未,吹鼻。(《医钞类编》吹药方)⑨治痈疽发背及诸恶疮,去恶肉:麝香、雄黄、矾石、简茹(一作‘真朱’)备一两。上四味治下筛,以猪膏调如泥涂之,恶肉尽,止,却敷生肉膏。(《千金方》麝香膏)⑩治鼠瘘:麝香(研)、雌黄(研)。上二味等分,并为散,取虾蟆背白汁和涂疮孔中,日一度。(《古今录验方》)(11)治小儿疳,常渴,饮冷水不休:麝香一分,人中白一分。上药都研令细,以蒸饼和丸,如麻子大。一、二岁儿,每服煎皂英汤下二丸,空心、午后备一服。更量儿大小,以意加减。(《圣惠方》麝香丸)(12)治牙痛:麝香大豆许,巴豆一粒,细辛未半两(钱),上药同研令细,以枣瓤和丸,如粟米大。以新绵裹一丸,于痛处咬之,有涎即吐却,有至孔即纳一丸,(《圣惠方》麝香丸)
临床运用 治疗冠心病心绞痛。用人工麝香以乳糖压成片剂(每片含人工麝香30mg),当心绞痛发作或由冠心病引起胸间、气憋时,取1片古了日下,疼痛厉言有含1 1/2片。观察160例,最少含过之次,大多数含过10-20次,部分含过70-80次。
结果如下:
1.与硝酸甘油同样有效,于含后2-5分钟发挥作用者(包括比硝酸甘油作用更快。上痛时间更长者)119例(74.37%)。
2.与硝酸甘油同样有效,但比硝酸甘油作用漫,含后7-10分钟发挥作用者27例(16.88%)。
3.含后止痛效果不如硝酸甘油,有的含2片才有效者6例(3.75%)。
4.无效8例(5%)。副作用:3例对麝香气味有恶心感觉,继续应用即逐步适应,不需停药,来见头痛、头胀、头晕等副作用;合并高血压者来见血压引升高。亦未发现脉搏增速现象,鉴于有30例含后作用较硝酸甘油慢且差,有的含2 片才止痛(但未见任何毒性反应),因此可考虑每片含量增至50mg,或许能提高疗效。
各家论述 1.《本经》:主辟恶气,温疟,痫痉,去三虫。
2.《别录》:疗中恶,心腹暴痛,胀急痞满,风毒,妇人破产,堕胎,去面黔,目中肤翳。
3. 陶弘景:疗蛇毒。
4.《药性论》:除心痛,小儿惊痫、容许,镇心安神,以兰门了一粒,细研,热水灌下,止小便利。能蚀一切州沧脓。
5.《日华子本草》:杀脏腑虫,制蛇、蚕咬,沙虱、溪、瘴毒,吐风痰。纳子宫暖水脏,止冷带疾。医学全在线www.med126.com
6.《仁斋直指方》:能化阳通胰理。能引药透达。
7. 王好古:疗鼻室不闻香臭。
8.《纲目》:通诸窍,开经络,透肌骨,解酒毒,消瓜果食积。治中风,中气,中恶,痰厥,积聚症瘕。
9.《本草正》:除一切恶疮漏肿痛,脓水腐肉,面墨斑疹。凡气滞为病者,俱宜用之。若鼠咬、虫咬成疮,以麝香封之。
10.《本草备要》:治耳聋,目翳,阴冷。
考证 出自《神农本草经》。
药物应用鉴别 麝香与冰片,均为芳香开窍要药,均可通利十二经络而通利诸窍,然麝香辛温,内透骨髓、外彻皮毛,宣散壅滞之力迅猛,其通经活络之功大于冰片,冰片辛凉,能散郁火,清热解毒之功大于麝香。
药典收录
药材拉丁名 Moschus
拉丁植物动物矿物名 1.Moschus berezovskii Flerov 2.Moschus sifanicus Przewalski 3.Moschus moschiferus Linnaeus
科属分类 鹿科
出处 《中华本草》
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