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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:醋酸亮丙瑞林
    

醋酸亮丙瑞林

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
激素类
药物名称:
醋酸亮丙瑞林
英文名称:
Leuprorelin Acetate
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
抑那通
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) 3.75mg(附有溶媒2ml)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
leuprorelin acetate
药理作用:
LH-RH(黄体生成素释放激素)是由下丘脑分泌的肽类激素,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。亮丙瑞林为9个氨基酸构成的肽,结构与LH-RH类似,可竞争其与LH-RH受体的结合,导致LH和FSH分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素及睾丸雄激素的产生,使激素敏感性肿瘤萎缩。抑那通为亮丙瑞林的缓释剂。研究证明,注射抑那通后3周血中睾丸素可降低至睾丸切除水平(1.0ng/m1以下)。
药动学:
适应症:
1.晚期前列腺癌
2.绝经前乳腺癌,用于术后辅助治疗或复发、晚期病人,其效果与卵巢切除相似。
3.子宫内膜异位症子宫肌瘤
用法用量:
3.75mg,皮下注射,每4周1次,3~6次为一疗程。
不良反应:
1.内分泌系统发热、热感,有时出现颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感。
2.肝脏毒性 LDH上升,有时AsT、ALT、γ-GT、ALP上升。用药期间需密切观察。
3.肌肉骨骼系统 有时出现骨疼痛,肩、腰、四肢疼痛,步行困难等。
4.泌尿系统尿潴留、尿频、血尿
5.循环系统心电图异常、心胸比例增大等。
6.消化道反应恶心、呕吐、食欲不振等。
7.过敏反应皮疹、瘙痒等。
8.局部刺激注射局部可出现硬结、疼痛、发红。
9.其他有时出现浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦、耳鸣、听力减退、头部多毛、甘油三酯上升、尿酸升高、BUN升高等。动物实验发现,长期注射本品致大白鼠垂体良性腺肿。
相互作用:
注意事项:
用药初期由于高活性的LH-RH衍生物对垂体一性腺系统的刺激作用,使血中睾丸素水平一过性增高,可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧,排尿困难或有脊髓压迫。故开始用药时应密切观察,出现症状时采取适当的措施。
疗效评价:

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