氟尿嘧啶

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氟尿嘧啶

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

氟尿嘧啶

英文名称：

Fluorouracil

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	5-氟尿嘧啶

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	软膏剂	5％-10％
2	注射剂	125mg(5m1)；250mg(10m1)
3	片剂	50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Fluorouracil

药理作用：

本品为抗嘧啶类抗代谢药，对多种动物肿瘤有抑制作用。在体内转变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻断脱氧尿苷酸转变成脱氧胸苷酸，从而影响DNA的生物合成。主要作用于S期，也能作用于RNA，干扰蛋白质合成，对其他各期也有作用。

药动学：

口服吸收不规则，T_max为20分钟。静脉注射后血药浓度迅速下降，24小时后大部分消失，血浆半衰期约15～20分钟。主要在肝脏代谢分解，10％～30％由尿排出，60％～80％分解以CO₂的形式由呼吸道排出。

适应症：

1.消化系癌(胃癌、大肠癌、肝癌、胰腺癌、食道癌等)。
2.乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
3.膀胱癌、皮肤癌、头颈部癌。

用法用量：

1.静注 500～700mg，隔日1次；或一日12～15mg/kg，连续4～5天后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半；亦可500～600mg/m²，每周1次。一疗程总量可达5.0～7.5g。
2.静滴一般为15mg/kg，溶于生理盐水或5％葡萄糖注射液中，滴注2～8小时，每日1次，连续5天，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌，剂量偏大，25～30mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液500～1000ml中，静滴8小时，每10天为一疗程，间隔2周。近年来主张持续静脉滴注给药，300～400mg/m²，连用5天，21天为一周期，与CF合用可提高大肠癌的疗效。
3.动脉内滴注 5～20mg/kg(每次750～1000mg)，溶于5％葡萄糖注射液中，滴注6～8小时，也可将用量均分为24小时滴注，总量8～10g。用于晚期头颈部癌有效率达53.1％。
4.口服每日300mg，分3次服，总量10～15g。
5.局部用药 5％～10％软膏外用，每日2次；瘤内注射，每次250～500mg；胸腔注射，每次0.75～lg，5～7天1次；腹腔注射，有腹水者，放腹水后腹腔注入5-FU 1～2g；无腹水者，将5-FU l～2g以生理盐水2000ml稀释后注入腹腔。

不良反应：

1.消化道反应是最常见的毒性反应。可有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、口腔溃疡、胃炎、腹痛、腹泻，严重者便血。腹泻每日5次以上或血性腹泻者应停药。
2.骨髓抑制白细胞下降，最低点为第一次用药后7～14日，血小板降低一般不太明显。
3.肝功能损害可引起肝细胞坏死，出现转氨酶升高、黄疸，与剂量有关。
4.心脏毒性发生率为1.7％，大多数表现为心电图异常，少数病人出现心绞痛或心肌梗死，有些患者心肌酶升高。以前有心脏病者心脏毒性反应的发生率明显增高。
5.局部刺激注射部位可引起静脉炎，动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃。
6.神经系统少数可出现小脑变性、共济失调等。
7.其他脱发、皮炎、色素沉着、甲床变黑，偶可见肾功能损害。

相互作用：

用本药前先用MTX可产生协同作用。因用MTX后，细胞内磷酸核糖焦磷酸含量增加，可增加5-氟尿嘧啶核苷酸的形成，增强5-FU的抗癌能力。别瞟呤醇能降低5-FU的毒性，并可能改进治疗指数。CF可增强5-FU的治疗效果。

注意事项：

1.对广泛骨转移或曾接受大面积骨盆放射的患者应降低剂量。
2.肝转移或肝、肾功能不良者慎用。
3.使用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的发生。
4.孕妇、哺乳期妇女禁用。
5.有消化道梗阻、感染、出血者慎用本品。
6.本品应避光保存，温度l0～35℃。

疗效评价：

5-FU是目前常用抗肿瘤药物之一，广泛应用于消化系癌、乳腺癌、妇科肿瘤、头颈部癌等。它是大肠癌的首选药物，近年来的CF 5-FU及5-FU持续给药方法使其有效率较前提高。大剂量大容积5-FU腹腔给药能在腹腔、门静脉和肝脏中形成较高浓度，维持时间长且恒定，而体循环浓度较低，故对预防和治疗胃肠道癌术后局部复发及肝转移的疗效比静脉给药为优。为提高疗效，一大批5-FU衍生物被研制、开发，如替加氟、优福定、卡莫氟、卡培他滨等。

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