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神经系统
> 正文:加巴喷丁
加巴喷丁
医药数据库中心
药学论坛
加巴喷丁
加巴喷丁
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
癫痫
药
药物名称:
加巴喷丁
英文名称:
Gabapentin
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
胶囊剂
100mg,300mg,400mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Gabapentin
药理作用:
本品为人工合成的
氨基酸
,结构与γ-氨基丁酸(GABA)相近,但未发现它对经由GABA介导的神经抑制过程有何影响。一般认为,本品随Na 通道经过肠黏膜和血脑屏障,结合于大脑皮层。
海马
和
小脑
,影响神经细胞膜的氨基酸转运而起到抑制作用。
药动学:
口服易吸收,2~3小时达峰浓度,为2~7μg/ml。脑脊液浓度约为稳态血药浓度的20%。生物利用度与剂量有关,口服单剂量300mg时,生物利用度为60%;但剂量增加,生物利用度反而降低。广泛分布于全身,在胰腺、。肾脏分布尤多。该药在体内不代谢,以原形经肾排出,其排泄率与
肌苷
清除率成正比。t1/2为5~7小时,肾脏损伤时,其排泄减慢,血浆蛋白结合率很低(<5%)。
适应症:
本品具有明显抗癫痫作用,对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。主要用于12岁以上的患者。小剂量时有镇静作用,并可改善精神运动性功能。与其他抗癫痫药(
丙戊酸
、苯
巴比妥
、
卡马西平
、
苯妥英
钠)和避孕药不相互干扰。本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗,亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。
用法用量:
成人:第1天300mg,睡前服。第2天600mg,分2次服。第3天900mg,分3次服。此剂量随疗效而定,多数病人在900~1800mg之间有效。肾功能不良者须减少剂量。停药应渐停。
不良反应:
1.常见不良反应有
嗜睡
、头晕、共济失调、疲劳。这些反应轻微,且继续服药可减轻。少见遗忘、忧郁、易激动和精神改变。罕见粒细胞减少症。
2.过量的症状为严重
腹泻
、复视、严重的头晕、嗜睡、口齿不清,甚至死亡。
3.慎用于失神性发作、对本药过敏者、肾功能减退者和老年患者。
4.如换药或停药应逐渐减量,至少在1周内逐步进行。
5.最好不与抗酸药合用。
6.本品服药后可出现假性蛋白尿和白细胞减少。
相互作用:
注意事项:
对本药过敏者禁用。
疗效评价:
加巴喷丁是一种新型抗癫痫药,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和
肌萎缩性侧索硬化
模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。