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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗高血压 > 正文:哌唑嗪
    

哌唑嗪

药物类别:
高血压用药
所属类别:
交感神经抑制药
药物名称:
哌唑嗪
英文名称:
Prazosin
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
降压新; 脉哌斯; 扑压唑 Furazosin; Orbisan; Pratsiol; Prazosinum; Vasoflex; Sinetense; Eurex; Furazosin Hydrochloride
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸哌唑嗪片 1mg;2mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
1.药理作用
(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
(2)本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。
(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
(4)动物实验显示,大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。
(5)本品不影响α2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。
2.致癌、致突变及生殖毒性
大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。
大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。
对妊娠大鼠、及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。
药动学:
本品口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,t1/2β为2~3小时,心力衰竭时t1/2β延长达6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。
适应症:
用于轻、中度高血压。
用法用量:
口服,一次0.5mg~1mg,每日2~3次(首剂为0.5mg,睡前服)。逐渐按疗效调整为一日6mg~15mg,分2~3次服,每日剂量超过20mg后,疗效不进一步增加。
不良反应:
1.本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100~160次/分的情况下,通常在首次给药后30~90分钟或与其他降压药合用时出现。低钠饮食与合用β受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻"首次现象"。这种副作用有自限性,多数情况下不会再发生。
2.眩晕嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。
3.发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐受;
其他不良反应发生率为1%~4%的如下:呕吐腹泻便秘水肿、体位性低血压、晕厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血
发生率低于1%的不良反应有:腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其他偶见不良反应:耳鸣发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。
相互作用:
1.与钙拮抗药同用,降压作用加强,剂量须适当调整。与其他降压药或利尿药同用,也须同样注意。
2.与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。
3.与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其与吲哚美辛同用,可使本品的降压作用减弱。
4.与拟交感类药物同用,本品的降压作用减弱。
5.本药与以下药物合用时无不良副作用发生:地高辛胰岛素;磺脲类降糖药:包括降糖灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲;镇静剂:包括利眠宁、安定;丙磺舒;抗心律失常药:包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁;止痛、退热及抗炎药:包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松
注意事项:
1.剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。
2.与其他抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg,每日3次。
3.首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。
4.肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。
5.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。
疗效评价:

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