西沙必利

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西沙必利

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

胃肠动力调节药

药物名称：

西沙必利

英文名称：

Cisapride

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Prepulside，Alimix，Propulsid，Uinipride，Cisapridi，Cyprid
2	优尼比利，西沙普雷特，优尼必利，西沙比利，普瑞博斯，西沙比得	Bencyclane Fumarate，Cisapridum，Halidor，Unipride，Alzapride

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	5mg；10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1．动物：
(1)在分离的器官，能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。
(2)在狗，可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌。
(3)作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的生理学释放。
(4)不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
(5)治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用。
(6)主要分布于胃和肠组织中。
2．人类：
(1)胃肠道动力效应：
①食道：增强食道蠕动和下食道括约肌张力；防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率。
②胃：增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；减少十二指肠-胃反流；改善胃和十二指肠的排空。
③肠：加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
(2)其它效应：
①由于缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
②由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平。
③不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能。
④药理作用开始于口服后30～60分钟。

药动学：

1．口服后吸收迅速完全，1～2小时内达血药峰浓度(C_max)45～65μg/L，半衰期(t_1/2β)为10小时，经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2．口服给药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。
3．在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在10～20ng/ml、30～60ng/ml与20～
40ng/ml、50～100ng/ml之间。
4．药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。

适应症：

1．可增加胃肠动力，用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。
2．胃-食管反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。
3．与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。
4．可恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

用法用量：

口服给药：
成人
根据病情的程度，一日总量15～40mg，分2～4次给药，通常建议按下述剂量服用：

（1)病情一般：一次5mg，一日3次(剂量可以加倍)；
（2)病情严重：(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寝前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寝前。
（3)食管炎的维持治疗：一次10mg，一日2次(早餐前和就寝前)或一次20mg，一日1次(就寝前)，对病情严重者剂量可加倍。
（4)治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。
（5)治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗(每日1次足够)等个体间差异较大，尽管治疗一周内常常就可得到症状的改善，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需2～3个月。

儿童
（1)体重为25～50kg的儿童:每次最大剂量为5mg，每日四次。

（2)体重不足25kg的儿童：每次0.2mg/kg，每日3～4次

不良反应：

1．药理活性相一致，瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生，服用20mg发生腹部痉挛时，可减半剂量；当腹泻发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。
2．偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
3．罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男性乳房女性化和乳溢的病例报道，但在大规模的监测研究中发生率(<0.1%)未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的。其因果关系尚不明确。
4．个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

相互作用：

尚不明确。

注意事项：

1．因胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。
2．在肝、肾功能不全时，建议开始日用量减半，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。
3．在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了Q-T间期延长和/或torsade de points的个别病例，这与本品的关系尚不清楚,但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质(钾/镁)紊乱，先天性Q-T间期延长或正在服用已知会产生Q-T间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑。
4．不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予应慎重。

疗效评价：

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