蛋白激酶C

　　蛋白激酶C（protein kinase C,PKC)是一类Ca²⁺、磷脂依赖性的蛋白激酶，在跨膜信号传递过程中起着重要作用。PKC通过催化多种蛋白质上Ser/Thr磷酸化，调节多种细胞的代谢、生长、增殖和分化。

表 8-3　哺乳动物组织内的PKC亚类

　　注：PS：磷脂酰丝氨酸　　　 FFA：游离脂肪酸

　　 DAG：二酰基甘油　　　 LysoPC：溶血磷脂酰胆碱

　　一、PKC的亚类及其结构特点

　　（一)PKC亚类

　　到目前为止，在哺乳动物组织内已确定10种PKC亚类（8-3)，分为A、B、C三组，A组称为典型或传统的PKC（classical or conventional PKC,CPKC)，包括α、βI、βⅡ和 γ亚类，其中βI和βⅡ有高度的同源性，是由同一mRNA的不同剪接而成，A组成员分子量在76-78kDa。B组为新型PKC（atypical PKC,aPKC)，包括δ、ε、η（L)和θ亚类，分子量在77-83kDa。C组为非典型PKC（atypical PKC,aPKC)，由ζ和λ亚类组成，分子量较小为67kDa。医学全.在线提供

　　（二)PKC的结构

　　PKC的所有亚类都由一条单肽链组成（图8-11)，分子量大约为67-83kDa，其结构可分为四个保守区C1-C4（mPKC和aPKC缺少C2区)和五个可变区V1-V5。基中C1区可能是膜结合区，并且含有富含半胱氨酸的随机重复序列Cys-X2-Cys-X13(14)-Cys-X2-Cys-X7-Cys-X7-Cys（X代表任何一种氨基酸)，这段顺序与在许多金属-蛋白质及转录调节有关的DNA结合蛋白中的半胱氨酸-锌-DNA结合指形区（cysteine-Zinc-DNa binding finger)保守顺序Cys-X2-Cys-X13-Cys-X2-Cys相似。最近对PKC的多肽片段进行分析发现，该序列与佛波酯和二酰基甘油（DAG)的结合有关。C2区与PKC对Ca²⁺的敏感性有关。C1和C2在结构上不同于其它蛋白激酶，能结合Ca²⁺、磷脂、DAG和TPA，因此C1和C2区又称为调节区。C3区包括一个ATP结合序列Gly-X-Gly-X-X-Gly-Lys,该区域与其它蛋白激酶的ATP结合位点具有很高的同源性，又称催化区。C4区包含一个底物结合区，是识别磷酸化底物所必需的。

图8-11　PKC亚类的分子结构

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