通用名 | 尼群地平贴片 |
曾用名 | |
英文名 | NITRENDIPINE ADHESIVE PATCH |
拼音名 | NIQUNDIPING TIEPIAN |
药品类别 | 外科用药及消杀用药 |
性状 | 本品为贴片。 |
药理毒理 | 药理作用
1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,以血管选择性作用较强。产生降压作
用。
致癌、致突变和生殖毒性
大鼠口服同类药物尼群地平两年未见有致癌作用。
体内致突变研究结果阴性。
给大鼠30倍于人类最大药量可以致畸;
交配后的大鼠给予30倍于人类最大药量,可引起生殖率下降;给大鼠3-10倍于人类最
大药量,可引起大鼠、小鼠和兔子流产(胎儿的药物吸收率增加、胎儿死亡率增加、新生儿
存活率下降);孕猴服用2倍于人类最大药量,可导致小胎盘和绒毛发育不全。 |
药代动力学 | 本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2
为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口
服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开
始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢,其代谢
产物70%经肾排泄,8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。 |
适应症 | 高血压。 |
用法用量 | (由企业视情况申报)
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不良反应 | 少见有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,
一过性低血压。本品过敏者可出现肝功损害、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。 |
禁忌症 | 对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。 |
注意事项 | 1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
2.肝功能不全时血浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用
本品。
3.服用此药后出现可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低
血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用
?-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。
4.已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或
者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间
须定期作心电图。
5.少数接受?-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄
的患者这种危险性更大。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良
反应。 |
儿童用药 | 安全性和疗效尚不明确。 |
老年患者用药 | 老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用?-受体
阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加
心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
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药物相互作用 | 1.?-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发
生的心动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
2.血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好,降压作用加强。
3.长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效
性文献。
4.洋地黄 部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加
45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或
停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量。
5.双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血
酶元时间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。
6.西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过
效应发生改变,建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的
调整。
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药物过量 | 现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循低血
压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同
时,给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。 |
贮藏 | 遮光、密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |