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盐酸异丙嗪注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸异丙嗪注射液
曾用名非那根
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE
药品类别抗变态反应用药
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。(1)抗组胺作用: 与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩, 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。(3) 抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
药代动力学 注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟, 静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6 ~ 12小时,镇静作用可持续2 ~ 8小时。主要在肝内 代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
适应症(1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性 结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。(2)晕动病:防治晕车、 晕船、晕飞机。(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。(4)用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。
用法用量肌内注射:成人用量(1)抗过敏,一次25mg ,必要时2小时后重复;严重过敏时可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超过100mg 。(2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%, 缓慢静脉注射;(3) 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要时每4小时重复一次;(4)镇静催眠,一次25 ~ 50mg 。 小儿常用量 (1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2,每4 ~ 6小时一 次;(2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25 ~ 0.5mg/kg 或按体表面积7.5~15mg/m2。或一次6.25~ 12.5mg ,每日三次,;(3)止吐,每次按体重0.25 ~ 0.5mg/kg或按体表面积7.5 ~ 15mg/m2,必要时 每4 ~ 6小时重复;或每次12.5 ~ 25mg,必要时每4 ~ 6小时重复;(4)镇静催眠,必要时每次按体 重0.5 ~ 1mg/kg或每次12.5 ~ 25mg。
不良反应异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。 (1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其 他药物时),甚至出现黄疸。(2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄, 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血 压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
禁忌症 
注意事项(1) 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。(2)下列情况应慎用:急性哮喘, 膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥 大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并 可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭, Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。 应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇 在临产前1-2周应停用此药。(2)哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
儿童用药一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
老年患者用药老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运 动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生。
药物相互作用(1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫 试验,结果呈假阳性或假阴性。(2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶 抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。(3) 抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。(4)溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使 β作用占优势。(5)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙 嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。(6)不宜与氨茶碱混合注射。
药物过量用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热, 气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不 宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮 (安 定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
贮藏遮光,密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸异丙嗪
化学名N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
拼音名YANSUAN YIBINGQIN
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORINE
CAS No.58-33-3
结构式
分子式C17H20N2S·HCl
分子量320.89
规  格2ml:50mg
相关说明书
愈酚待因口服溶液盐酸异丙嗪片
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