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呋塞米注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名呋塞米注射液
曾用名 
英文名FUROSEMIDE INJECTION
拼音名FUSAIMI ZHUSHEYE
药品类别利尿药
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在 明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范 围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收, 结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压 梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由 于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+- K+和Na+-H+交换 增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧 存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系 统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和 远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨 氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸 排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。 (2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使 前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管 阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中 具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其 他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降, 可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能 扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血 量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋 塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论 依据。
药代动力学口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影 响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血 性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也 下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平 均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。 本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间 分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持 续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2β存在较大的个体差异,正常人为 30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长 至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2β延长至4~8小时。88% 以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢 增多。本药不被透析清除。
适应症1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿 药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水 肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药 物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象 时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同 时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
用法用量1.成人 (1)治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口 服者,可静脉注射,开始20~40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现 满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时,起始40mg 静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能 衰竭时,可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度 每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总 剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性 肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40~120mg。 (2)治疗高血压危象时,起始40~80mg静注,伴急性左心衰竭或急 性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。 (3)治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20~80mg。 2.小儿 治疗水肿性疾病,起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小 时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。 新生儿应延长用药间隔。
不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应 用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低 钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、 黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、 肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性 贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加 重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟 剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒 性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加 重特发性水肿。
禁忌症 
注意事项(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对 本药可能亦过敏。 (2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者。 过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、 K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 (3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量, 故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症 或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急 性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症 倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药 可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。 (4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人; ③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 (5)药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量, 以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 (6)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时 间应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量 的1/2时即可达到同样疗效。 (7)本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯 化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。 (8)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。 (9)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。 (10)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。 对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水, 流产和胎仔死亡率升高。 (2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔 应延长。
老年患者用药老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血 栓形成和肾功能损害的机会增多。
药物相互作用(1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素 及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发 生机会。 (2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加, 这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。 (3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。 (4)与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉 酸痛、强直。 (5)与多巴胺合用,利尿作用加强。 (6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和 降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。 (7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用 时,后者的剂量应作适当调整。 (8)降低降血糖药的疗效。 (9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降, 致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因 子增多有关。 (10)本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。 (11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和 耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。 (12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。 (13)与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。 (14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此 与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。 (15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名呋塞米
化学名2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
拼音名FUSAIMI
英文名FUROSEMIDE
CAS No.54-31-9
结构式
分子式C12H11ClN2O5S
分子量330.74
规  格2ml:20mg
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