医学考研医学院校执业医师执业药师执业护士卫生资格
医学图谱资源下载医学英语临床技能理论教学药学理论
论坛网校博客
网站地图
最新更新
主站精华
论坛精华
...
药学首页 |药界风云 研究进展 药学理论 政策法规 药品说明书 中草药图谱 中草药 OTC手册 药物数据 药学下载
您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 药物数据 >> 药品说明书 >> 脑血管病用药 >> 正文:奥扎格雷钠注射液
    

奥扎格雷钠注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名奥扎格雷钠注射液
曾用名 
英文名SODIUM OZAGREL INJECTION
拼音名AOZHAGELEINA ZHUSHEYE
药品类别脑血管病用药
性状本品为无色透明液体。
药理毒理本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。 本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善 脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对 大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。 本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑 血管挛缩等作用。 急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800 (雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300 (雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注 为733(雄)。 亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg,狗10-12.5 mg∕kg。 其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外, 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增 加,抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在 该药的高剂量组(每日400 mg)、低剂量组(每日80 mg)以及普拉西泮对照组 中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
药代动力学人单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外, 还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢 时,2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发 现本品有蓄积性和毒性。 本品静脉滴注后,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,t1/2β为1.22± 0.44小时,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25 ±0.82L/小时/g,受试者半衰期最长为1.93小时,血药浓度可测到停药后3小 时。停药24小时,几乎全部药物经尿排出体外。
适应症用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍,及改善蛛网膜下腔 出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
用法用量每次40—80mg,溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中,每日1-2次,24小 时连续静脉滴注,1-2周为一疗程。另外,根据年龄﹑症状适当增减用量。
不良反应血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上心律不 齐、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、 休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、消化道出血、皮下出血等。
禁忌症1. 对本品过敏者; 2. 脑出血或脑梗塞并出血者; 3. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐; 4. 有血液病或有出血倾向者; 5. 严重高血压,收缩压超过26.6 kpa(即200 mmHg)以上者。
注意事项本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。本品避免与 含钙输液(格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
儿童用药儿童慎用。
老年患者用药 
药物相互作用本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向, 应慎重合用。
药物过量 
贮藏遮光,密闭保存
包装20mg∕支
有效期 
主要成分
通用名奥扎格雷钠
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
相关说明书
注射用奥扎格雷
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 评论加载中...
    网 名: (必填项)
    评论内容:
    没有相关文章
    关于我们 - 联系我们 -版权申明 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2008, MED126.COM, All Rights Reserved 不做学术交流考试咨询
    皖ICP备06007007号