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卡巴匹林镁散

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名卡巴匹林镁散
曾用名 
英文名CARBASALATE MAGNESIUM POWDER
拼音名KABAPILINMEI SAN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色粉末。
药理毒理本品为乙酰水杨酸镁与尿素络合的盐,在水中水解为乙酰水杨酸而发挥解 热、镇痛和抗炎作用。
药代动力学本品在水中水解为乙酰水杨酸(阿司匹林)。口服吸收迅速、完全,在胃内 已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。 食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后 分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解 后的水杨酸盐结合率为65%~90%。肾功能不全、妊娠及血药浓度高时结合率相 应地降低。T1/2为15~20分钟;本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为 水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分 氧化为龙胆酸。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时, 未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速 度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则 相反。
适应症用于缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、肌肉痛及痛经;也用于感冒、流 感退热及类风湿关节炎、骨关节炎等症状的缓解。
用法用量成人口服,将药粉溶于温水中冲服,一次0.7g(一袋),如需要,2~4小时后 重服或遵医嘱,但24小时内不得超过2.1g(3袋)。 儿童:初生~6个月,一次60mg;6个月~1岁,一次60~120mg;1~4岁, 一次120~180mg;4~6岁,一次180~240mg;6~9岁,一次240~300mg;9~ 14岁,一次300~360mg,需要时2~4小时后再重服。
不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、 尤其当阿司匹林血浓度>200μg/m1时较易出现不良反应。 (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应(发生率3%~ 9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,阿司匹林 血浓度达200~300μg/L后出现。 (3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、尊麻疹、血管神经性水 肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素 有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250 μg/m1时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的 报道。
禁忌症① 对本品过敏者;② 有出血倾向的溃疡病或其他活动性出血者;③ 血友 病或血小板减少症。
注意事项(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,本品可能有交叉过 敏反应。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。 (2)对诊断的干扰: ①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现 假阳性,葡萄糖酶尿试验可出现假阳性。② 可干扰尿酮体试验。③ 血清尿酸测 定:当血药浓度超过130μg/ml,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸 法则不受影响。④ 尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,用荧光法测定时可受本品 干扰。⑤ 尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳 定。⑥出血时间测定:由于本品抑制血小板凝集,可使出血时间延长4~7天, 剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床尚未见小剂量(<150mg 引起出血报道。⑦ 肝功能试验:包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸 酶,当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变,剂量减少时可恢复正常。⑧凝血酶 原时间测定:大量应用,尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间延长。⑨血 清胆固醇测定:用量每天超过5g时血清胆固醇可降低。⑩血清甲状腺素(T4) 及三碘甲状腺素(T3)测定:当应用放射免疫法测定及应用大剂量本品时可得 较低结果。⑾ 血钾测定:本品作用于肾小管,使钾排泄增多,导致血钾降低。 (3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏反应者;②溃疡或腐蚀性胃炎; ③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;④痛风(本品可影响其他排尿酸药物的作用,小 剂量时可能引起尿酸潴留)。⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾 向,肝功能不全的肝硬变患者出现肾不良反应。⑥心功能不全或高血压患者,大 量应用时可能引起心力衰竭或肺水肿。 (4)建议不要长期服用或经常使用,如症状持续,应改变服用量或再征求医 生的意见;若长期大量使用,应定期检测红细胞、肝功能及血清水杨酸含量。 (5)本品拆包后袋内药品若不能一次服完,剩余药品应丢弃。 (6)拔牙前后及饮用酒精饮料前后不要立即服用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药小儿患者,尤其是发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其 是流感及水痘患儿应用本品,可能发生瑞氏综合症,因而建议勿用。
老年患者用药老年患者服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其 他非甾体抗炎药的生物利用度。而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此 外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与 对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的 可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃 肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可 增加出血的危险。 (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中 排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可 使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性 酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加 毒性反应。 (5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定 状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (6)糖皮质激素简称激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血 药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时, 有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应 用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶吟与蛋白的结合,减少其 从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐 的血药浓度>50μg/m1时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺 舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药物过量 
贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
包装每袋0.7g
有效期 
主要成分
通用名卡巴匹林镁
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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